FAM75A3 Ativadores

Os activadores comuns do FAM75A3 incluem, mas não estão limitados a PMA CAS 16561-29-8, Ionomicina CAS 56092-82-1, Forskolin CAS 66575-29-9, Ácido Okadaico CAS 78111-17-8 e Calicilina A CAS 101932-71-2.

Os activadores químicos do FAM75A3 podem influenciar a sua função através de várias vias e mecanismos de sinalização. Sabe-se que o 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) ativa a proteína quinase C (PKC), que desempenha um papel importante na fosforilação de proteínas alvo, incluindo a FAM75A3. Esta fosforilação pode levar a uma alteração da conformação do FAM75A3, activando-o assim. A ionomicina, um ionóforo de cálcio, aumenta os níveis de cálcio intracelular, podendo assim ativar cinases dependentes do cálcio que, por sua vez, fosforilam a FAM75A3, levando à sua ativação. Do mesmo modo, a forskolina, ao aumentar os níveis intracelulares de cAMP, pode ativar a proteína quinase A (PKA), outra quinase que pode fosforilar e ativar o FAM75A3. O ácido ocadaico e a calicilina A, ambos inibidores da proteína fosfatase, podem resultar na fosforilação sustentada e consequente ativação do FAM75A3, impedindo a sua desfosforilação.

Além disso, a anisomicina ativa as proteínas cinases activadas pelo stress (SAPK), como a JNK, que podem fosforilar e ativar o FAM75A3. A tapsigargina, ao perturbar a homeostase do cálcio através da inibição da bomba SERCA, aumenta os níveis de cálcio citosólico, conduzindo potencialmente à ativação do FAM75A3 através da sinalização mediada pelo cálcio. A esturosporina, a baixas concentrações, pode ativar determinadas proteínas quinases que podem ter como alvo e ativar o FAM75A3. A fusicocina induz a interação entre as proteínas 14-3-3 e os seus alvos, incluindo potencialmente o FAM75A3, resultando na sua ativação. O análogo sintético do diacilglicerol 1,2-Dioctanoyl-sn-glicerol (DiC8) pode ativar a PKC, tal como a PMA, levando à ativação do FAM75A3. O BIM-1, um ativador da PKC, e a 5-Iodotubercidina, um inibidor da adenosina quinase que subsequentemente aumenta os níveis de adenosina para ativar os receptores de adenosina A2 e a PKA, também podem contribuir para a ativação do FAM75A3 através dos seus efeitos nestas cinases.