FAM71E2 Ativadores

Os activadores comuns do FAM71E2 incluem, mas não estão limitados a Forskolin CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, Ionomycin CAS 56092-82-1, Insulin CAS 11061-68-0 e Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5.

A FAM71E2 envolve vias celulares distintas para modular a sua atividade através da fosforilação. A forskolina é um desses activadores que estimula diretamente a adenilil ciclase, o que resulta num aumento dos níveis de AMP cíclico na célula. Esta elevação do AMPc ativa a proteína quinase A (PKA), uma quinase que transfere grupos fosfato para vários substratos proteicos. Se a FAM71E2 for um substrato para a PKA, isto levaria à sua fosforilação e consequente ativação. Do mesmo modo, o Dibutiril-CAMP, um análogo do AMPc permeável às células, também pode ativar a PKA, sugerindo outra via para a ativação do FAM71E2 através da fosforilação. Além disso, agentes como o PMA e o TPA, conhecidos por activarem a proteína quinase C (PKC), podem catalisar a transferência de grupos fosfato para proteínas dentro do seu espetro de substrato. Se a FAM71E2 se enquadrar nos substratos da PKC, a sua fosforilação e ativação ocorrerão da mesma forma.

A ionomicina aumenta os níveis de cálcio intracelular, o que, por sua vez, pode ativar as cinases dependentes da calmodulina, conduzindo potencialmente à fosforilação e ativação de FAM71E2 se esta for uma proteína alvo. O EGF, através do seu recetor, desencadeia a cascata de sinalização MAPK/ERK, que também pode levar a eventos de fosforilação de proteínas que podem incluir a FAM71E2. A insulina pode desempenhar um papel na ativação da FAM71E2, iniciando a via de sinalização PI3K/Akt, em que a quinase Akt fosforila uma vasta gama de proteínas. O ácido ocadaico e a calicilina A, inibidores das proteínas fosfatases PP1 e PP2A, impedem a desfosforilação das proteínas, o que poderia manter ou aumentar o estado fosforilado do FAM71E2, partindo do princípio de que é normalmente regulado pelo estado de fosforilação. A anisomicina ativa as proteínas cinases activadas pelo stress, como a JNK e a p38, que podem fosforilar proteínas, o que implica outra via de ativação da FAM71E2. Do mesmo modo, o peróxido de hidrogénio pode induzir vias de sinalização que conduzem à ativação de cinases que podem ter como alvo o FAM71E2. Por último, o Bay K8644, ao atuar como agonista dos canais de cálcio do tipo L, aumenta o cálcio intracelular, o que pode ativar o FAM71E2 através de mecanismos de sinalização dependentes do cálcio.