Fam48b1 Ativadores

Os Activadores Fam48b1 comuns incluem, mas não estão limitados a Forskolin CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, Ionomycin CAS 56092-82-1, 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3 e Ácido Okadaico CAS 78111-17-8.

Os activadores da Família com similaridade de sequência 48, membro B1 englobam uma variedade de compostos que aumentam os segundos mensageiros intracelulares, modulam as actividades da quinase e da fosfatase ou perturbam as vias de sinalização para aumentar indiretamente a atividade da Família com similaridade de sequência 48, membro B1. A forskolina, ao elevar os níveis de cAMP, ativa a PKA, que é conhecida por fosforilar uma grande variedade de proteínas. A fosforilação pode alterar a conformação, a localização ou os parceiros de interação das proteínas, afectando assim as vias de sinalização em que a Família com similaridade de sequência 48, membro B1 está envolvida. Do mesmo modo, o PMA ativa a PKC, que pode fosforilar substratos que interagem ou regulam a Família com similaridade de sequência 48, membro B1, aumentando a sua atividade.

A alteração dos estados de fosforilação celular por compostos como o ácido ocadaico e a calicilina A, através da inibição de proteínas fosfatases, assegura que as proteínas da rede de sinalização da Família com Sequência de Semelhança 48, membro B1 permanecem fosforiladas. Esta fosforilação persistente pode levar a um aumento da atividade da Família com similaridade de sequência 48, membro B1. Compostos como o LY294002 e o U0126, que inibem enzimas-chave nas vias PI3K e MAPK, podem criar uma mudança na dinâmica da sinalização celular. Esta alteração pode aumentar a regulação das vias compensatórias ou alterar a atividade das proteínas que interagem diretamente com a família com a sequência de similaridade 48, membro B1, levando ao aumento da sua atividade. A ionomicina aumenta os níveis de cálcio intracelular, o que desencadeia a ativação de cinases dependentes do cálcio capazes de modular a atividade das proteínas que fazem parte da rede de sinalização da Família com similaridade de sequência 48, membro B1. Esta modulação é outra via através da qual a atividade da Família com similaridade de sequência 48, membro B1 é reforçada. A inibição da CaMKII pelo KN-93 pode, de forma semelhante, resultar na ativação de outras cinases ou moléculas de sinalização que compensam a perda de atividade da CaMKII, aumentando potencialmente a atividade da Família com similaridade de sequência 48, membro B1.