FAM173B Ativadores

Os activadores comuns do FAM173B incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, o IBMX CAS 28822-58-4, o rolipram CAS 61413-54-5 e a PGE2 CAS 363-24-6.

Os activadores FAM173B funcionam através de uma variedade de mecanismos moleculares para aumentar a atividade funcional da proteína. Alguns destes activadores funcionam através do aumento dos níveis de cAMP intracelular, que por sua vez ativa a proteína quinase A (PKA). A PKA activada pode então fosforilar a FAM173B, resultando no aumento da sua atividade. Esta fosforilação pode ocorrer através da estimulação direta da adenilil ciclase por determinados compostos ou através da inibição das fosfodiesterases (PDE), que normalmente degradam o AMPc. Ao impedir a degradação do AMPc, estes activadores conduzem indiretamente a uma maior atividade da PKA e à subsequente fosforilação do FAM173B. Além disso, os agonistas que estimulam os receptores acoplados à proteína G também aumentam os níveis de AMPc, o que facilita de forma semelhante a ativação da PKA. A consequência desta cascata é a fosforilação e ativação do FAM173B, o que está de acordo com a função destes activadores.

Outro conjunto de activadores exerce a sua influência através da modulação da atividade das sirtuínas. As sirtuínas, que são desacetilases dependentes de NAD+, podem ter como alvo a FAM173B para a desacetilar, levando potencialmente a um aumento da atividade da FAM173B. Alguns activadores fornecem precursores que aumentam os níveis intracelulares de NAD+, reforçando assim a atividade das sirtuínas e a subsequente desacetilação do FAM173B. Outros, através da sua ativação direta das sirtuínas, podem conduzir a resultados semelhantes.