FAM111B Ativadores

Os activadores comuns do FAM111B incluem, entre outros, o LY 294002 CAS 154447-36-6, a Wortmannin CAS 19545-26-7, a quercetina CAS 117-39-5, a rapamicina CAS 53123-88-9 e o BEZ235 CAS 915019-65-7.

Os activadores FAM111B incluem compostos que interferem com a via da fosfoinositídeo 3-quinase (PI3K)/AKT, um dos sistemas de sinalização celular mais críticos. Estes compostos (LY294002, Wortmannin, Quercetina, Dactolisib, Perifosina, PI-103, ZSTK474, Apigenina) inibem a PI3K, uma quinase-chave a montante da via, ou a AKT, o principal efector a jusante. Ao inibir estas cinases, impedem a fosforilação de múltiplos alvos a jusante. Um desses alvos é o FAM111B, cuja atividade é reforçada quando não é fosforilado. Assim, estes compostos, através dos seus efeitos inibitórios na via PI3K/AKT, podem aumentar a atividade funcional do FAM111B.

Outros activadores do FAM111B incluem compostos que inibem a mTOR (Rapamicina, Dactolisib, PI-103), uma quinase que regula o crescimento celular e a síntese proteica, ou a p70 S6 quinase (AT7867), um alvo a jusante da mTOR. Ao inibir estas cinases, estes compostos reduzem a síntese proteica e o crescimento celular. Isto é benéfico para o FAM111B, que está envolvido na replicação do ADN e na progressão do ciclo celular. A redução da síntese proteica significa que há menos competição pelos recursos, permitindo que o FAM111B funcione de forma mais eficaz. Da mesma forma, um crescimento celular mais lento significa que o FAM111B tem mais tempo para completar as suas funções. Assim, estes compostos, através dos seus efeitos inibitórios sobre a mTOR ou a p70 S6 quinase, podem aumentar a atividade funcional do FAM111B. Outros activadores do FAM111B incluem compostos que visam especificamente a AKT (Perifosina, Triciribina, A-443654, AT7867). A AKT, uma serina/treonina quinase, é um componente central da via de sinalização PI3K/AKT. A inibição da AKT leva à redução da fosforilação dos seus alvos a jusante. O FAM111B, sendo um alvo da AKT, apresenta uma atividade funcional melhorada quando a AKT é inibida.