FAAP100 Inibidores

Os inibidores comuns do FAAP100 incluem, entre outros, a mitomicina C CAS 50-07-7, a cisplatina CAS 15663-27-1, a hidroxiureia CAS 127-07-1, o rucaparib CAS 283173-50-2 e o veliparib CAS 912444-00-9.

A FAAP100, que representa a proteína de 100 kDa associada à anemia de Fanconi, é uma proteína crucial intrinsecamente ligada à via de reparação do ADN da anemia de Fanconi (FA). Esta via é um componente essencial do sistema de resposta celular concebido para gerir as ligações cruzadas entre cadeias de ADN, que são lesões que unem covalentemente ambas as cadeias da hélice de ADN, impedindo a separação e bloqueando assim processos críticos como a replicação e a transcrição. Essas lesões, se não forem reparadas, podem levar à instabilidade genética, um precursor de numerosas aberrações moleculares. A FAAP100 foi reconhecida pelo seu papel fundamental na manutenção da integridade e estabilidade do complexo central FA, um conjunto multiproteico que orquestra os passos iniciais no reconhecimento e reparação de ligações cruzadas entre cadeias. Sem a FAAP100, este complexo central pode ficar comprometido, levando a uma diminuição da capacidade de reconhecer e reparar estas lesões citotóxicas.

A categoria dos inibidores da FAAP100 engloba uma gama de entidades químicas especificamente concebidas para modular a função ou a estabilidade da proteína FAAP100. Estes inibidores operam com base na premissa de impedir a capacidade da proteína de desempenhar as suas funções nativas, quer seja através de ligação direta, impedindo a sua interação com outros parceiros na via da FA, ou através de outros mecanismos diferenciados que impedem a sua atividade. Ao inibir a FAAP100, há uma modulação indireta da via mais ampla da FA, dado o papel central da FAAP100 na manutenção da estabilidade do complexo central da FA. Estes moduladores moleculares, em virtude da sua inibição, podem levar a uma perturbação da capacidade da via FA para gerir as ligações cruzadas do ADN, manifestando-se, em última análise, em instabilidade genómica. Embora os mecanismos específicos, as potências e as selectividades destes inibidores variem, todos eles convergem para o tema comum da modulação da função da FAAP100 e, por extensão, da integridade da via de reparação do ADN da FA.