EXT2 Inibidores

Os inibidores comuns de EXT2 incluem, entre outros, a suramina de sódio CAS 129-46-4, a rodamina B CAS 81-88-9, os grânulos de cloreto de manganês(II) CAS 7773-01-5, o flavopiridol CAS 146426-40-6 e a quercetina CAS 117-39-5.

Os inibidores da EXT2 pertencem a uma classe química distinta, caracterizada pela sua capacidade de atingir e modular seletivamente a atividade da enzima EXTL2. A EXTL2, ou glicosiltransferase 2 semelhante à exostosina, é um membro da família de glicosiltransferases da exostosina que desempenha um papel crucial na biossíntese do sulfato de heparano (HS), um polissacárido complexo e altamente sulfatado que se encontra na superfície celular e na matriz extracelular. A inibição de EXTL2 representa uma abordagem estratégica para influenciar a biossíntese de HS, uma vez que esta enzima está implicada no passo de polimerização, contribuindo para o alongamento das cadeias de heparan sulfato. Ao visar especificamente a EXTL2, os inibidores desta classe intervêm no processo de alongamento da cadeia de HS, exercendo um efeito regulador na estrutura e composição global do sulfato de heparano.

Os inibidores da EXT2 são concebidos para interagir com o local catalítico da EXTL2, interrompendo a sua atividade enzimática e modulando assim o comprimento e o padrão de sulfatação das cadeias de sulfato de heparano. A lógica subjacente ao objetivo da EXTL2 reside no papel fundamental do sulfato de heparano em vários processos celulares, incluindo a sinalização celular, a adesão e a migração. Como tal, o desenvolvimento de inibidores de EXT2 abre caminhos para explorar as intrincadas funções do sulfato de heparano na saúde e na doença.