Os inibidores da Exportina 5 constituem uma classe diversificada de produtos químicos que modulam a atividade da Exportina 5 através de mecanismos directos ou indirectos. Embora os inibidores específicos que visam diretamente a Exportina 5 sejam limitados, os compostos que perturbam as vias de exportação nuclear partilhadas, em especial as que envolvem a CRM1 (Exportina 1), afectam indiretamente a função da Exportina 5. A leptomicina B e a leptomicina A inibem diretamente a Exportina 1, afectando a maquinaria de exportação nuclear mais ampla e influenciando potencialmente a exportação de pré-miRNAs pela Exportina 5. O KPT-330 (Selinexor) e outros inibidores selectivos da exportação nuclear (SINE) têm como alvo a XPO1, afectando a exportação nuclear mediada pela CRM1 e influenciando potencialmente a exportação de pré-miRNAs mediada pela Exportina 5.
Os compostos como CBS9106, KPT-185 e Ratjadone A também interferem com a XPO1, afectando indiretamente a Exportina 5 ao perturbar as vias de exportação partilhadas. Além disso, compostos como o LMB-100 e o Valtrate, que se baseiam na Leptomicina B, utilizam diferentes mecanismos de entrega para afetar o CRM1 e potencialmente modular a função da Exportina 5. A cromomicina A3, ao ligar-se a estruturas G-quadruplex no ADN, e o 2-metoxiestradiol, ao inibir o HIF-1α, representam compostos que influenciam indiretamente a Exportina 5, alterando o processamento e a disponibilidade de pré-miRNAs. Os derivados do KPT-185 exemplificam ainda os esforços em curso para melhorar a especificidade e a potência dos inibidores da XPO1, influenciando potencialmente a exportação de pré-miRNAs mediada pela Exportina 5. Coletivamente, estes inibidores fornecem ferramentas valiosas para compreender e manipular os intrincados mecanismos reguladores que regem a Exportina 5 em processos celulares relacionados com a biogénese de miRNA.
Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Leptomycin B | 87081-35-4 | sc-358688 sc-358688A sc-358688B | 50 µg 500 µg 2.5 mg | $105.00 $408.00 $1224.00 | 35 | |
Inibidor direto da Exportina 1, afectando indiretamente a Exportina 5, uma vez que ambas as proteínas partilham vias de exportação nuclear. A leptomicina B liga-se ao sítio recetor do sinal de exportação nuclear (NES) na Exportina 1, impedindo a sua interação com a carga, incluindo pré-miRNAs para a Exportina 5. | ||||||
KPT 330 | 1393477-72-9 | sc-489062 | 5 mg | $170.00 | ||
Inibe a XPO1 (Exportina 1), perturbando a exportação nuclear mediada pela CRM1. Embora não vise diretamente a Exportina 5, o KPT-330 afecta a maquinaria global de exportação nuclear, influenciando potencialmente a exportação de pré-miRNAs pela Exportina 5. | ||||||
Ratjadone A, Synthetic | 163564-92-9 | sc-203234 | 2 µg | $168.00 | 2 | |
Inibe a CRM1, a principal proteína de exportação nuclear, afectando indiretamente a função da Exportina 5. A ratjadona A bloqueia a interação CRM1-RanGTP, perturbando a via geral de exportação nuclear e afectando potencialmente a exportação de pré-miARN mediada pela Exportina 5. | ||||||
KPT185 | 1333151-73-7 | sc-487916 | 10 mg | $220.00 | ||
Outro inibidor da XPO1, o KPT-185, interrompe a exportação nuclear mediada pela CRM1, modulando indiretamente a função da Exportina 5 ao afetar as vias de exportação partilhadas. Interfere com a interação CRM1-RanGTP, influenciando potencialmente a exportação de pré-miRNAs pela Exportina 5. | ||||||
Chromomycin A3 | 7059-24-7 | sc-200907 | 10 mg | $255.00 | ||
Liga-se a estruturas G-quadruplex no ADN, influenciando o processamento de pré-miRNAs e, potencialmente, afectando indiretamente a função da Exportina 5. A interação da cromomicina A3 com estruturas de ADN pode alterar a acessibilidade dos pré-miARNs à exportação nuclear mediada pela exportina 5. | ||||||
2-Methoxyestradiol | 362-07-2 | sc-201371 sc-201371A | 10 mg 50 mg | $70.00 $282.00 | 6 | |
Inibe o HIF-1α, podendo afetar indiretamente a Exportina 5, uma vez que o HIF-1α está implicado na biogénese de miRNA. O 2-metoxiestradiol interrompe a via do HIF-1α, influenciando potencialmente o processamento e a disponibilidade de pré-miRNAs para a exportação nuclear mediada pela Exportina 5. |