ETAR Inibidores
Os inibidores comuns de ETAR incluem, entre outros, o sulfisoxazol CAS 127-69-5, o BQ-123, sal de sódio CAS 136655-57-7, o BQ-610 CAS 141595-53-1, o CI 1020 CAS 162256-50-0 e a kendomicina CAS 183202-73-5.
Os inibidores do ETAR pertencem a uma classe química de compostos ou substâncias que se destinam a modular a atividade do recetor da endotelina A (ETAR). O ETAR é um recetor acoplado à proteína G que faz parte da família dos receptores da endotelina. A ativação do ETAR pelo seu ligando, a endotelina-1, desencadeia uma cascata de respostas celulares envolvidas em vários processos fisiológicos. Os inibidores do ETAR são especificamente concebidos para interagir com o ETAR e interferir com a sua função. Ao ligarem-se ao ETAR, estes inibidores podem bloquear a ligação da endotelina-1 e a subsequente ativação do recetor.
Esta inibição do ETAR pode afetar as vias de sinalização a jusante e atenuar os efeitos da endotelina-1 nos processos celulares. Alguns exemplos de inibidores do ETAR incluem o bosentano, o ambrisentano, o macitentano, o zibotentano e o atrasentano. O desenvolvimento e o estudo dos inibidores do ETAR contribuem para uma compreensão mais profunda do papel do ETAR em vários processos fisiológicos e patológicos. É necessária mais investigação para caraterizar completamente as propriedades, os mecanismos de ação e as potenciais aplicações dos inibidores da ETAR.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sitaxsentan Sodium | 210421-74-2 | sc-215857 | 10 mg | $640.00 | ||
O sitaxsentan sódico, como ETAR, apresenta um mecanismo de ação único através do seu antagonismo seletivo da endotelina-1, levando a uma alteração da dinâmica do recetor. A sua estrutura molecular permite ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas, aumentando a sua afinidade para o recetor. As propriedades cinéticas do composto facilitam a rápida ocupação do recetor, influenciando a cascata de sinalização a jusante. Além disso, o seu perfil de solubilidade permite uma permeabilidade eficaz à membrana, optimizando a sua interação com os locais-alvo. | ||||||
PD 151,242 | 155561-67-4 | sc-215681 | 200 µg | $52.00 | ||
O PD 151,242 funciona como um ETAR modulando seletivamente a atividade do recetor através da sua conformação estrutural única, que promove interações electrostáticas específicas. Este composto demonstra uma cinética de reação distinta, permitindo um rápido início de ação e um envolvimento prolongado do recetor. A sua capacidade de formar complexos estáveis com o recetor aumenta a eficiência da transdução de sinal. Além disso, as caraterísticas lipofílicas do PD 151,242 contribuem para a sua integração eficaz na membrana, facilitando interações específicas nos ambientes celulares. | ||||||
Bosentan-d4 | sc-217787 | 1 mg | $320.00 | |||
O Bosentan-d4 actua como um ETAR, envolvendo-se numa ligação selectiva que altera a conformação do recetor, conduzindo a uma modulação alostérica única. A sua marcação isotópica melhora o rastreio em estudos metabólicos, fornecendo informações sobre a dinâmica do recetor. O composto apresenta propriedades de solubilidade distintas, promovendo uma difusão eficaz através das membranas lipídicas. Além disso, o perfil cinético do Bosentan-d4 revela uma interação diferenciada com vias de sinalização subsequentes, influenciando as respostas celulares de uma forma direcionada. | ||||||
Macitentan | 441798-33-0 | sc-489332 sc-489332A | 5 mg 25 mg | $320.00 $440.00 | ||
O macitentano funciona como um ETAR através da sua capacidade de inibir seletivamente a atividade do recetor, resultando numa alteração das cascatas de sinalização. As suas caraterísticas estruturais únicas facilitam fortes interações com o local de ligação do recetor, promovendo a formação de um complexo estável. A natureza lipofílica do composto aumenta a sua permeabilidade através das membranas biológicas, enquanto o seu comportamento cinético indica uma duração de ação prolongada, permitindo a modulação sustentada das vias mediadas pelo recetor. | ||||||