ERV3 Ativadores

Os activadores comuns do ERV3 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, a ionomicina CAS 56092-82-1, o PMA CAS 16561-29-8, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9 e o 8-bromo-cAMP CAS 76939-46-3.

Os activadores do ERV3 englobam uma variedade de compostos químicos que aumentam indiretamente a atividade funcional do ERV3 através de vias de sinalização e processos celulares distintos. Compostos como a forskolina, o isoproterenol, o 8-bromo-cAMP e o db-cAMP funcionam principalmente através do eixo AMPc-PKA; estes compostos aumentam os níveis intracelulares de AMP cíclico, levando à ativação da proteína quinase A (PKA). A PKA activada tem o potencial de fosforilar o ERV3, aumentando assim a sua atividade. De forma semelhante, a catequina galato de epigalocatequina (EGCG) actua como um inibidor da quinase, possivelmente libertando o ERV3 das cinases reguladoras negativas, aumentando assim a sua atividade. O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) e a anisomicina activam a proteína quinase C (PKC) e as proteínas quinases activadas pelo stress (SAPKs), respetivamente, com o potencial de promover eventos de fosforilação que poderiam elevar a função do ERV3.

Noutra frente, agentes como a Ionomicina e o A23187 funcionam como ionóforos de cálcio, que aumentam os níveis de cálcio intracelular e podem ativar o ERV3 através de proteínas cinases dependentes do cálcio. Do mesmo modo, a inibição da Na+/K+-ATPase pela Ouabaína pode perturbar os gradientes iónicos, influenciando assim possivelmente a atividade do ERV3 através da alteração da sinalização celular. A brefeldina A perturba a via secretora, afectando o tráfico de proteínas e modulando potencialmente a atividade do ERV3 através da alteração do seu contexto celular. Por último, a 1,9-Dideoxiforscolina, embora seja um análogo menos potente da Forscolina, continua a atuar no sentido de elevar os níveis de AMPc, embora em menor grau, o que poderia contribuir indiretamente para a ativação do ERV3, estimulando os processos de fosforilação dependentes da PKA. Coletivamente, estes activadores do ERV3 actuam através de vários mecanismos bioquímicos para aumentar a atividade funcional do ERV3 sem aumentar diretamente a sua expressão ou serem agonistas directos.