ERp72 Inibidores

Os inibidores comuns do ERp72 incluem, entre outros, o β-Mercaptoetanol CAS 987-65-5, o óxido de fenilarsina CAS 637-03-6, o sal difosfato de cloroquina CAS 50-63-5, o 17-AAG CAS 75747-14-7 e a curcumina CAS 458-37-7.

Descrição da classe química: A classe dos inibidores do ERp72 engloba uma gama de compostos que modulam indiretamente a atividade do ERp72, visando vários componentes da maquinaria de dobragem de proteínas e das vias de resposta ao stress do ER. Estes compostos não interagem diretamente com o ERp72, mas influenciam o ambiente celular e os mecanismos cruciais para o papel do ERp72 na atividade da dissulfureto isomerase proteica. A tunicamicina, a tapsigargina e a brefeldina A afectam a glicosilação das proteínas, a homeostase do cálcio do RE e o transporte RE-Golgi, respetivamente, afectando potencialmente os processos de dobragem das proteínas em que o ERp72 está envolvido.

Agentes redutores como o Ditiotreitol e o β-Mercaptoetanol podem interferir com a formação e isomerização de ligações dissulfureto, uma função-chave do ERp72. O óxido de fenilarsina e o inibidor do proteassoma MG132 podem perturbar a atividade enzimática do ERp72 e causar a acumulação de proteínas no ER, respetivamente. A cloroquina, ao alterar o pH endossómico e lisossómico, e o 17-AAG, como inibidor da HSP90, representam mecanismos diferentes que influenciam potencialmente a função do ERp72 na dobragem de proteínas e na resposta ao stress. A curcumina e o Salubrinal, ao modularem as vias de stress do ER, e o Guanabenz, ao atenuar o stress do ER, destacam diversas abordagens para afetar indiretamente a atividade do ERp72.