epsin 4 Inibidores

Os inibidores comuns da epsina 4 incluem, entre outros, o inibidor da dinamina I, Dynasore CAS 304448-55-3, Pitstop 2 CAS 1419093-54-1, Hydroxy-Dynasore CAS 1256493-34-1, Chlorpromazine CAS 50-53-3 e PR 619 CAS 2645-32-1.

Os inibidores da epsina 4 são orientados principalmente para dificultar os processos fisiológicos em que se supõe que a epsina 4 esteja envolvida, em vez de visarem diretamente a proteína. Mais proeminentemente, a via endocítica, onde a epsina 4 desempenha um papel, é visada por compostos como Dynasore, MiTMAB, Pitstop 2 e Dyngo-4a. Estes produtos químicos podem afetar a função da dinamina, uma GTPase essencial para a cisão das vesículas durante a endocitose mediada pela clatrina. Ao inibir a dinamina e a formação de vesículas revestidas de clatrina, esses compostos podem subsequentemente suprimir as acções endocíticas associadas à epsina 4.

Para além do aspeto endocítico, a ubiquitinação é um ponto fulcral, tendo em conta o carácter de interação da epsina com a ubiquitina. Moléculas como PR-619, PYR-41 e MLN4924 têm um efeito dissuasor em várias facetas do sistema ubiquitina-proteassoma, quer inibindo as enzimas activadas pela ubiquitina, quer obstruindo a desubiquitinase proteasomal. A ação global destes produtos químicos garante uma abordagem multifacetada, com o objetivo de incapacitar a epsina 4 ao impedir as vias mais amplas em que se insere.