Epigen Inibidores
Os inibidores comuns do epigen incluem, entre outros, o gefitinib CAS 184475-35-2, o erlotinib, base livre CAS 183321-74-6, o lapatinib CAS 231277-92-2, o afatinib CAS 439081-18-2 e a 4-cloro-6,7-bis-(2-metoxi-etoxi)-quinazolina CAS 183322-18-1.
Os inibidores do epigen abrangem uma classe química diversa concebida para interromper a via de sinalização do epigen (fator de crescimento epidérmico), um mecanismo regulador crucial em vários processos celulares. Entre esses inibidores, destaca-se a sua capacidade de atingir componentes específicos da cascata de sinalização do recetor Epigen (EGFR), que é iniciada após a interação do recetor com o seu fixador, o Epigen. A inibição é conseguida através de várias interacções moleculares distintas, todas convergindo para o objetivo comum de alterar o estado funcional do recetor e a sua subsequente sinalização intracelular.
O primeiro mecanismo envolve a interferência com o domínio da tirosina quinase do recetor, que é essencial para a ativação do EGFR. Ao ligarem-se ao local de ligação ao ATP deste domínio, os inibidores podem impedir a transferência de um grupo fosfato para os resíduos de tirosina do EGFR, que é um passo crítico na ativação do recetor. Esta ação interrompe eficazmente a propagação do sinal no interior da célula, uma vez que os resíduos de tirosina fosforilados servem de locais de acoplamento para várias proteínas de sinalização subsequentes. Outra tática utilizada por alguns inibidores desta classe é a formação de uma ligação covalente com resíduos específicos de cisteína no EGFR. Esta ligação é frequentemente irreversível e conduz a uma inibição sustentada da atividade cinase do recetor. A alteração da conformação do recetor através da formação desta ligação impede a transmissão bem sucedida de sinais que normalmente resultariam da ligação ao Epigen. Além disso, existem inibidores que têm como alvo o domínio extracelular do EGFR, onde normalmente ocorre a ligação do Epigen. Estas moléculas podem ligar-se ao recetor de tal forma que bloqueiam o local de ligação do Epigen, impedindo que o fixador se ligue ao recetor e desencadeie a cascata de sinalização. Este bloqueio pode também impedir a dimerização do recetor, um passo essencial para que a sinalização ocorra. Alguns inibidores são anticorpos monoclonais que se ligam ao domínio extracelular com elevada especificidade, impedindo eficazmente o recetor de assumir a sua conformação ativa em resposta ao fixador. Além disso, certos inibidores têm a capacidade de atuar em vários membros da família de receptores ErbB, da qual o EGFR faz parte, oferecendo assim uma inibição mais ampla da rede de sinalização envolvida pelo Epigen. Coletivamente, estes inibidores executam uma modulação direta da via de sinalização do EGFR, alterando a capacidade do recetor para se envolver com o Epigen e propagar o sinal que este transporta.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
O gefitinib bloqueia o local de ligação ao ATP da tirosina quinase EGFR, inibindo a autofosforilação e a sinalização a jusante, da qual o Epigen depende para exercer os seus efeitos, pelo que poderia possivelmente inibir o Epigen. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
O erlotinib compete com o ATP na ligação ao domínio da tirosina cinase do EGFR, impedindo o Epigen de desencadear cascatas de sinalização mediadas pelo recetor, o que poderia possivelmente inibir o Epigen. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
O lapatinib inibe simultaneamente as cinases EGFR e HER2, perturbando a conformação e a função do recetor, impedindo assim a EPGN de ativar as suas vias de transdução de sinal, o que poderia possivelmente inibir o Epigen. | ||||||
Afatinib | 439081-18-2 | sc-364398 sc-364398A | 5 mg 10 mg | $112.00 $194.00 | 13 | |
O afatinib forma uma ligação covalente com resíduos de cisteína no domínio da quinase do EGFR, conduzindo a uma inibição sustentada da atividade da quinase e bloqueando a sinalização mediada pelo Epigen, o que poderia possivelmente inibir o Epigen. | ||||||
4-Chloro-6,7-bis-(2-methoxy-ethoxy)-quinazoline | 183322-18-1 | sc-357724 sc-357724A | 100 mg 250 mg | $131.00 $262.00 | ||
O PD153035 liga-se com elevada afinidade ao local de ligação ao ATP da tirosina quinase EGFR, impedindo a ativação do recetor e a sinalização induzida pelo Epigen, o que poderia possivelmente inibir o Epigen. | ||||||
Canertinib | 267243-28-7 | sc-207397 | 10 mg | $260.00 | 3 | |
O canertinib inibe várias tirosina-quinases da família ErbB, incluindo o EGFR, o que, por sua vez, impede que o Epigen active estes receptores e promova a sinalização do crescimento, o que poderia possivelmente inibir o Epigen. | ||||||
Pelitinib | 257933-82-7 | sc-208155 | 5 mg | $430.00 | ||
O pelitinib liga-se irreversivelmente ao domínio da tirosina quinase do EGFR, inactivando o recetor e bloqueando assim a sinalização intracelular que o Epigen iniciaria, o que poderia possivelmente inibir o Epigen. | ||||||