EPHX2 Ativadores

Os activadores comuns da EPHX2 incluem, entre outros, o fenofibrato CAS 49562-28-9, o ftalato de bis(2-etil-hexilo) CAS 117-81-7, o 3-metilcolantreno CAS 56-49-5, o clofibrato CAS 637-07-0 e o acetato de chumbo(II) CAS 301-04-2.

A EPHX2, também conhecida como epóxido hidrolase solúvel (sEH), é uma proteína codificada pelo gene EPHX2 nos seres humanos. Esta enzima desempenha um papel crucial no metabolismo dos ácidos epoxieicosatrienóicos (EET), que são moléculas sinalizadoras encontradas na epoxidação catalisada pelo citocromo P450 do ácido araquidónico, um ácido gordo polinsaturado ómega 6.

Os EETs têm várias actividades biológicas, incluindo a regulação da pressão arterial, inflamação e angiogénese, e funcionam como moduladores do tónus vascular e das respostas inflamatórias. A EPHX2 actua convertendo estes EETs biologicamente activos nos seus correspondentes ácidos dihidroxieicosatrienóicos (DHETs), que são geralmente menos activos. Esta conversão hidrolítica pela EPHX2 serve como um mecanismo chave para a terminação da sinalização dos EET, modulando assim os seus efeitos fisiológicos. A enzima EPHX2 está amplamente distribuída nos tecidos humanos, com elevados níveis de expressão no fígado, rim e vasculatura, reflectindo o seu papel sistémico na regulação dos níveis de EETs, influenciando assim diversos processos fisiológicos. Devido ao seu envolvimento na regulação da pressão arterial e das vias inflamatórias, a EPHX2 tem sido um alvo de interesse na investigação farmacológica, particularmente no que diz respeito às doenças cardiovasculares e às perturbações relacionadas com a inflamação.