EphA10 Inibidores
Os inibidores comuns do EphA10 incluem, entre outros, o Dasatinib CAS 302962-49-8, o Erlotinib, base livre CAS 183321-74-6, o Lapatinib CAS 231277-92-2, o Sorafenib CAS 284461-73-0 e o Sunitinib, base livre CAS 557795-19-4.
Os inibidores químicos do EphA10 podem ter como alvo vários aspectos da sua via de sinalização para conseguir uma inibição funcional. O dasatinib, por exemplo, é capaz de se ligar ao local de ligação ao ATP no domínio da cinase do EphA10, obstruindo o processo de fosforilação que é fundamental para a função de sinalização do EphA10. Do mesmo modo, o erlotinib pode atenuar a atividade do EphA10 indiretamente, dificultando a sinalização do recetor do fator de crescimento epidérmico (EGFR), que está a montante do EphA10 e pode levar à sua ativação. O lapatinib alarga este conceito ao ser um inibidor duplo do EGFR e do HER2/neu, ambos receptores que, quando inibidos, podem reduzir a ativação subsequentes de cinases como a EphA10. Outro inibidor multi-quinase, o sorafenib, tem como alvo as quinases RAF, VEGFR e PDGFR, cuja inibição pode interromper as vias de sinalização em que o EphA10 se pode envolver, reduzindo assim o seu estado de ativação.
Continuando com este tema, o sunitinib e o pazopanib, ambos inibidores da tirosina-quinase de receptores multi-direccionados, podem suprimir as vias que envolvem o EphA10 ao visarem os receptores PDGF e os VEGFR. A inibição do VEGFR, do EGFR e das tirosina-quinases RET pelo vandetanib também pode levar a uma redução da atividade do EphA10 através da perturbação das vias relacionadas. O bosutinib, que tem como alvo principal as cinases da família Bcr-Abl e Src, pode influenciar o EphA10 através da inibição das cinases Src, conhecidas por fosforilarem os receptores Eph. O ponatinib, outro inibidor de cinase multiobjectivo, impede as vias de sinalização associadas à função EphA10. O crizotinib, embora vise principalmente a c-Met e a ALK, pode afetar as vias subsequentes que envolvem o EphA10, enquanto a inibição selectiva do Nilotinib das cinases Bcr-Abl e Src pode reduzir indiretamente a atividade do EphA10. Por último, o lenvatinib, com a sua inibição de largo espetro do VEGFR, FGFR, PDGFR alfa, RET e c-kit, pode inibir as cascatas de sinalização que, em última análise, reduzem a ativação do EphA10.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
O dasatinib é um inibidor da cinase da família SRC que também pode inibir a EphA10, visando o seu domínio cinase. Ao ligar-se ao local de ligação ao ATP do domínio cinase, o dasatinib pode bloquear a atividade de fosforilação do EphA10, que é essencial para a sua função na transdução de sinais. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
O erlotinib, um inibidor do recetor do fator de crescimento epidérmico (EGFR), pode atenuar a atividade do EphA10. Como a sinalização do EGFR pode levar à fosforilação e ativação de vários receptores Eph, a inibição do EGFR pelo Erlotinib pode diminuir indiretamente a fosforilação e a atividade do EphA10. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
O lapatinib é um inibidor duplo da tirosina quinase contra o EGFR e o HER2/neu que também pode interferir com a função do EphA10. Ao inibir as vias de sinalização a montante que envolvem o EGFR e o HER2/neu, o lapatinib pode reduzir a ativação de cinases a jusante, como a EphA10. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
O sorafenib é um inibidor multi-quinase que tem como alvo as quinases RAF, VEGFR e PDGFR, entre outras. Ao bloquear estas cinases, o sorafenib pode interromper as vias de sinalização que podem cruzar com o EphA10, levando a uma redução da sua ativação e capacidade de sinalização. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
O sunitinib é um inibidor do recetor tirosina quinase que tem como alvo os receptores PDGF, VEGFRs e outras quinases. Através da inibição destas cinases, o sunitinib pode suprimir as vias de sinalização que envolvem o EphA10, conduzindo, em última análise, a uma diminuição dos processos de sinalização mediados pelo EphA10. | ||||||
Pazopanib | 444731-52-6 | sc-396318 sc-396318A | 25 mg 50 mg | $127.00 $178.00 | 2 | |
O pazopanib é um inibidor da tirosina-quinase do recetor com múltiplos alvos que afecta o VEGFR, o PDGFR e o c-kit. Ao interferir com estas cinases, o pazopanib pode também inibir as cascatas de sinalização que interagem com o EphA10 ou o activam. | ||||||
Vandetanib | 443913-73-3 | sc-220364 sc-220364A | 5 mg 50 mg | $167.00 $1353.00 | ||
O vandetanib é um inibidor das cinases de tirosina VEGFR, EGFR e RET. Ao inibir estes receptores, o vandetanib pode interromper as vias de sinalização que poderiam reduzir indiretamente a ativação do EphA10, uma vez que se sabe que o EphA10 está envolvido em relações cruzadas com estas vias. | ||||||
AP 24534 | 943319-70-8 | sc-362710 sc-362710A | 10 mg 50 mg | $172.00 $964.00 | 2 | |
O ponatinib é um inibidor de quinase multiobjectivo com atividade contra o Bcr-Abl e várias outras tirosina-quinases. Ao inibir estas cinases, o ponatinib pode impedir as vias de sinalização que estão associadas à ativação e à função do EphA10. | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | $205.00 $405.00 | 9 | |
O nilotinib é um inibidor seletivo da tirosina quinase Bcr-Abl que também pode inibir várias quinases da família Src. As cinases da família Src estão envolvidas na regulação dos receptores Eph; assim, o nilotinib pode inibir indiretamente a atividade do EphA10, visando estas cinases reguladoras. | ||||||
Lenvatinib | 417716-92-8 | sc-488530 sc-488530A sc-488530B | 5 mg 25 mg 100 mg | $178.00 $648.00 $1657.00 | 3 | |
O lenvatinib é um inibidor multi-alvo do VEGFR1-3, FGFR1-4, PDGFR alfa, RET e c-kit. Ao bloquear estas cinases, o lenvatinib pode inibir as cascatas de sinalização que poderiam levar à ativação do EphA10, embora o seu alvo principal não seja o próprio EphA10. | ||||||