EPC1 Ativadores

Os activadores comuns de EPC1 incluem, entre outros, a tricostatina A CAS 58880-19-6, o butirato de sódio CAS 156-54-7, o ácido anacárdico CAS 16611-84-0, o garcinol CAS 78824-30-3 e o C646 CAS 328968-36-1.

Os activadores da EPC1 funcionam principalmente através da modulação do estado de acetilação das histonas na célula, o que pode aumentar indiretamente a atividade relativa da EPC1. Isto é conseguido através da inibição da desacetilação das histonas, mantendo assim o estado de acetilação promovido pelo EPC1, ou através da inibição selectiva de outras histonas acetiltransferases, aumentando assim a atividade relativa do EPC1. Os activadores de EPC1 incluem inibidores da histona desacetilase, como a tricostatina A, o butirato de sódio, o vorinostato e o ácido valpróico, e inibidores selectivos da histona acetiltransferase, como o ácido anacárdico, o garcinol, o C646, o MG149, a curcumina, a quercetina e o galato de epigalocatequina.

Estes produtos químicos actuam de forma complementar para apoiar indiretamente a atividade da EPC1. Por exemplo, a Tricostatina A, o Butirato de Sódio, o Vorinostat e o Ácido Valpróico inibem a desacetilação das histonas, mantendo assim o estado de acetilação promovido pela EPC1. Por outro lado, o ácido anacárdico, o garcinol, o C646, o MG149, a curcumina, a quercetina e o galato de epigalocatequina inibem seletivamente outras histonas acetiltransferases, aumentando assim indiretamente a atividade relativa da EPC1. Ao inibir as histonas acetiltransferases concorrentes, estes produtos químicos podem permitir à EPC1 acetilar as histonas de forma mais eficaz. Além disso, a salermida tem a função única de reativar genes silenciados em células cancerosas através da inibição da histona deA proteína Enhancer of Polycomb 1 (EPC1) é um componente central do complexo NuA4 histona-acetiltransferase e está envolvida na ativação transcricional de genes seleccionados, principalmente através da acetilação da histona nucleossomal H4 e H2A. Como tal, os potenciais activadores da EPC1 estariam provavelmente envolvidos na influência destas vias ou processos celulares relacionados.