EP4 Inibidores
Os inibidores comuns do EP4 incluem, entre outros, o GW 627368X CAS 439288-66-1, o sal de cálcio AH 23848 CAS 81496-19-7, o L-161,982 CAS 147776-06-5 e o TCS 2510 CAS 346673-06-1.
Os inibidores do EP4 são uma classe de compostos químicos concebidos para visar e inibir seletivamente o recetor EP4, um subtipo dos receptores da prostaglandina E2 (PGE2) que pertencem à família dos receptores acoplados à proteína G (GPCR). O EP4 está envolvido em vários processos fisiológicos, incluindo a inflamação, as respostas imunitárias e a homeostase dos tecidos, mediando os efeitos da sinalização da PGE2. A PGE2, um mediador derivado de lípidos, liga-se ao EP4 e ativa cascatas de sinalização intracelular, como a produção de AMPc e as vias PI3K/Akt, que regulam uma vasta gama de funções celulares. Ao inibir a EP4, estes compostos bloqueiam a capacidade de resposta do recetor à PGE2, interferindo assim com as vias de sinalização a jusante e modificando processos como a migração celular, a regulação imunitária e outras actividades dependentes da PGE2.
O desenvolvimento de inibidores da EP4 exige uma compreensão detalhada da estrutura do recetor, em particular do seu domínio de ligação ao ligando. Estes inibidores actuam normalmente através da ligação ao sítio ativo do recetor ou modulando alostericamente a conformação do recetor, impedindo assim a interação da PGE2 com o EP4. São frequentemente utilizadas técnicas de biologia estrutural, como a cristalografia de raios X, o docking molecular e a microscopia crioelectrónica, para identificar os principais locais de ligação e orientar a conceção racional de inibidores selectivos. A obtenção de especificidade é fundamental, uma vez que o recetor EP4 partilha semelhanças estruturais com outros subtipos de receptores PGE2 (EP1, EP2 e EP3) e os efeitos fora do alvo podem influenciar vias de sinalização não relacionadas. Os inibidores do EP4 são ferramentas valiosas para estudar os papéis exactos da sinalização PGE2-EP4 em vários contextos fisiológicos e patológicos, permitindo aos investigadores explorar a forma como este recetor modula as funções celulares e contribui para a regulação de sistemas biológicos complexos.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
GW 627368X | 439288-66-1 | sc-221702 sc-221702A | 1 mg 5 mg | $94.00 $423.00 | 3 | |
O GW 627368X, actuando como um agonista EP4, demonstra uma afinidade distinta pelo recetor EP4, facilitando alterações conformacionais únicas que activam cascatas de sinalização intracelular. O seu desenho molecular permite uma maior estabilidade em ambientes aquosos, promovendo um envolvimento eficaz do recetor. O composto apresenta uma influência notável na fosforilação de alvos a jusante, modulando assim as respostas celulares. Além disso, a sua interação com microdomínios de membrana sugere um papel na organização espacial dos complexos de sinalização. | ||||||
AH 23848 calcium salt | 81496-19-7 | sc-221224 sc-221224A | 1 mg 5 mg | $133.00 $604.00 | 2 | |
O sal de cálcio AH 23848 funciona como um modulador EP4, caracterizado pela sua ligação selectiva ao recetor EP4, que desencadeia alterações alostéricas específicas na conformação do recetor. Este composto apresenta um perfil cinético único, aumentando a taxa de ativação do recetor e a subsequente transdução de sinal. As suas propriedades de solubilidade facilitam a interação eficaz com as bicamadas lipídicas, influenciando potencialmente a dinâmica das membranas e a localização dos receptores, tendo assim impacto nas vias de sinalização a jusante. | ||||||
L-161,982 | 147776-06-5 | sc-203436 | 10 mg | $290.00 | 1 | |
O L-161,982 actua como um antagonista seletivo do recetor EP4, apresentando interações moleculares únicas que estabilizam a conformação inativa do recetor. Este composto apresenta uma cinética de reação distinta, caracterizada por uma associação rápida e uma dissociação mais lenta, o que aumenta a sua eficácia na modulação da atividade do recetor. As suas caraterísticas hidrofóbicas promovem fortes interações com ambientes lipídicos, alterando potencialmente a fluidez da membrana e influenciando o agrupamento de receptores e as cascatas de sinalização a jusante. | ||||||
TCS 2510 | 346673-06-1 | sc-361377 | 1 mg | $213.00 | 2 | |
O CAY10598 é um composto de investigação utilizado em estudos laboratoriais para investigar o papel dos receptores EP4 em vários processos fisiológicos. | ||||||