ENO4 Inibidores
Os inibidores comuns da ENO4 incluem, entre outros, o ácido dicloroacético CAS 79-43-6, a lonidamina CAS 50264-69-2, a 2-desoxi-D-glicose CAS 154-17-6, o ácido α-ciano-4-hidroxicinâmico CAS 28166-41-8 e a floretina CAS 60-82-2.
Os inibidores da ENO4 representam uma classe distinta de compostos químicos concebidos para impedir seletivamente a atividade enzimática da proteína ENO4. A ENO4, uma proteína que presumivelmente desempenha um papel crítico num processo celular específico ou numa via de sinalização, requer uma regulação precisa para manter a homeostase celular. Os inibidores que visam a ENO4 são sintetizados para se ligarem com elevada especificidade ao local ativo ou a locais alostéricos da proteína, impedindo assim a sua função normal. Estes inibidores podem funcionar imitando o substrato da ENO4, competindo efetivamente pelo sítio ativo, ou induzindo alterações conformacionais na estrutura da proteína que resultam numa diminuição da sua atividade enzimática. A conceção de tais inibidores baseia-se na compreensão detalhada da estrutura da proteína e das interacções moleculares em que esta se envolve durante o desempenho da sua função biológica.
A especificidade dos inibidores da ENO4 garante que o seu impacto se localiza nas vias que envolvem diretamente a proteína, minimizando os efeitos fora do alvo que são normalmente observados com abordagens menos direccionadas. Ao concentrarem-se nos aspectos únicos do papel da ENO4 dentro da célula, estes inibidores podem alterar a atividade da proteína sem afetar necessariamente as funções mais amplas da célula. Esta alteração envolve normalmente a interrupção de uma cascata de sinais intracelulares que a ENO4 inicia ou propaga. A estrutura química dos inibidores da ENO4 é tal que estes podem permear eficazmente as membranas celulares para atingir alvos intracelulares ou ligar-se a porções extracelulares da ENO4 se esta for uma proteína associada à membrana. Entre esses mecanismos, os inibidores da ENO4 podem conseguir uma desregulação potente e selectiva da atividade da proteína, o que pode ser crucial para regular os processos que são aberrantes devido à desregulação da ENO4.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dichloroacetic acid | 79-43-6 | sc-214877 sc-214877A | 25 g 100 g | $60.00 $125.00 | 5 | |
O dicloroacetato inibe a piruvato desidrogenase quinase, resultando na ativação da piruvato desidrogenase e diminuindo a dependência das células da glicólise. Dado que a ENO4 está envolvida na via glicolítica, a diminuição da glicólise conduz indiretamente a uma redução da atividade funcional da ENO4. | ||||||
Lonidamine | 50264-69-2 | sc-203115 sc-203115A | 5 mg 25 mg | $103.00 $357.00 | 7 | |
A lonidamina inibe seletivamente a hexoquinase, reduzindo assim a utilização da glicose e a produção de ATP através da glicólise. A redução do fluxo glicolítico diminuiria o papel da ENO4 no metabolismo energético. | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $65.00 $210.00 | 26 | |
A 2-desoxi-D-glucose é absorvida pelas células e fosforilada pela hexoquinase, mas não pode ser metabolizada, inibindo assim a glicólise. Isto leva a uma redução da atividade da ENO4, uma vez que o envolvimento da enzima na glicólise diminui devido ao bloqueio da via. | ||||||
α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid | 28166-41-8 | sc-254923 | 2 g | $42.00 | 2 | |
O alfa-ciano-4-hidroxicinamato inibe o transportador mitocondrial de piruvato, impedindo a entrada de piruvato nas mitocôndrias e a sua subsequente oxidação. Isto desloca o metabolismo celular da fosforilação oxidativa para a glicólise, aumentando a produção de lactato e reduzindo a necessidade funcional da atividade da ENO4. | ||||||
Phloretin | 60-82-2 | sc-3548 sc-3548A | 200 mg 1 g | $63.00 $250.00 | 13 | |
A floretina inibe vários transportadores de glicose, reduzindo a absorção de glicose pelas células. Isto limita a disponibilidade de substratos para as enzimas glicolíticas, incluindo a ENO4, inibindo assim indiretamente a sua atividade. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
A genisteína inibe as tirosina quinases e pode alterar várias vias de sinalização celular. Ao afetar estas vias, a genisteína pode levar a uma regulação negativa das enzimas glicolíticas, incluindo a ENO4, reduzindo assim a sua atividade. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
A quercetina inibe as fosfoinositídeo 3-quinases e pode reduzir a ativação da via Akt, que está envolvida no metabolismo da glicose. Isto pode levar a uma regulação negativa das enzimas glicolíticas, como a ENO4, e reduzir a sua atividade. | ||||||
Sodium Fluoride | 7681-49-4 | sc-24988A sc-24988 sc-24988B | 5 g 100 g 500 g | $39.00 $45.00 $98.00 | 26 | |
O fluoreto de sódio inibe as enzimas enolase ao ligar-se ao cofator ião magnésio necessário para a sua atividade. Como a ENO4 é uma enolase, isto inibiria diretamente a sua atividade. | ||||||
D-Galactose | 59-23-4 | sc-202564 | 100 g | $224.00 | 4 | |
A galactose pode inibir competitivamente o metabolismo da glicose e, quando acumulada, pode reduzir a eficiência da glicólise. Isto reduziria indiretamente a atividade das enzimas glicolíticas, incluindo a ENO4. | ||||||