EMR3 Inibidores

Os inibidores comuns do EMR3 incluem, entre outros, o WZ4003, o PP 2 CAS 172889-27-9, o LY 294002 CAS 154447-36-6, a toxina da tosse convulsa (proteína activadora das ilhotas) CAS 70323-44-3 e o Gö 6983 CAS 133053-19-7.

Os inibidores químicos do EMR3 podem modular a sua função através de várias vias bioquímicas, cada uma visando diferentes aspectos dos mecanismos de sinalização da proteína. O WZ4003, como inibidor seletivo da quinase NUAK, pode perturbar os processos de adesão e migração celular dependentes da quinase, que são críticos para o papel da EMR3 na superfície celular. Do mesmo modo, o inibidor da quinase da família Src, PP2, pode atenuar a sinalização do EMR3 bloqueando a atividade da quinase necessária para a transdução de sinais subsequentes. A toxina da tosse convulsa, conhecida pela sua inibição das proteínas G(i), pode impedir o acoplamento do EMR3 à sua cascata de sinalização mediada pela proteína G, silenciando eficazmente as respostas celulares tipicamente propagadas pela ativação do EMR3.

Ao longo da cascata de eventos intracelulares influenciados pelo EMR3, o LY294002, que inibe a fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), pode obstruir a sinalização PI3K essencial para vários processos celulares relacionados com o EMR3. O papel do U73122 como inibidor da fosfolipase C significa que pode perturbar a produção de diacilglicerol e de inositol trisfosfato, que funcionam como segundos mensageiros nas vias de sinalização do EMR3. O Go 6983 e a queleritrina, como inibidores da proteína quinase C (PKC), podem impedir os eventos de fosforilação que são vitais para as funções reguladoras do EMR3. O Y-27632, ao inibir a ROCK, afecta a dinâmica do citoesqueleto de actina, prejudicando consequentemente o tráfico e a expressão membranar do EMR3. A inibição da quinase da cadeia leve da miosina pelo ML7 também tem impacto na reorganização do citoesqueleto, que é crucial para os processos celulares dependentes da sinalização do EMR3. O PD 98059 e o SB 203580 visam as vias da MAP quinase, com o PD 98059 a inibir a via MEK/ERK e o SB 203580 a visar a via da p38 MAP quinase, ambas provavelmente envolvidas na atividade funcional do EMR3. Por último, o BAPTA-AM, ao quelatar o cálcio intracelular, pode interferir com os processos de sinalização dependentes do cálcio que fazem parte integrante da função do EMR3.