eIF2Bγ Ativadores
Os activadores comuns de eIF2Bγ incluem, entre outros, Guanabenz HCl CAS 23113-43-1, Salubrinal CAS 405060-95-9, Halofuginona CAS 55837-20-2, Cloridrato de Trazodona CAS 25332-39-2 e Nelfinavir CAS 159989-64-7.
Os activadores do eIF2Bγ são uma classe distinta de compostos químicos que visam especificamente e aumentam a atividade do eIF2Bγ, uma subunidade do complexo do fator de iniciação eucariótico 2B envolvida na fase de iniciação da síntese proteica. O eIF2Bγ, codificado pelo gene EIF2B3, desempenha um papel fundamental na regulação da síntese proteica, catalisando a troca de GDP por GTP no eIF2, reiniciando o complexo ternário eIF2-GTP-tRNAiMet, que é essencial para o processo de iniciação da tradução. Os activadores do eIF2Bγ funcionam estabilizando a forma ativa do eIF2B ou aumentando a sua atividade de troca GDP-GTP. Ao fazê-lo, estas moléculas facilitam a taxa de montagem do complexo de iniciação, conduzindo, em última análise, a um aumento da síntese proteica geral. Esta regulação positiva da síntese proteica não se deve a um aumento da expressão do eIF2Bγ, mas sim ao reforço direto da sua capacidade funcional existente.
Os mecanismos bioquímicos através dos quais os activadores do eIF2Bγ exercem o seu efeito são complexos e envolvem interações moleculares precisas. Estes activadores ligam-se frequentemente a locais alostéricos no complexo eIF2B, induzindo alterações conformacionais que resultam numa maior afinidade para o eIF2 e o GDP, acelerando assim o processo de troca. Em alguns casos, os activadores podem também proteger o eIF2Bγ da inibição mediada pela fosforilação, que é um mecanismo regulador comum em condições de stress. Ao manter o eIF2Bγ num estado mais consistentemente ativo, estes compostos asseguram que o complexo ternário eIF2-GTP-tRNAiMet está prontamente disponível, conduzindo a uma iniciação mais robusta e eficiente da tradução. Este impacto direto na fase de iniciação da síntese proteica sublinha a sua especificidade e a importância do seu papel na afinação da produção de proteínas celulares.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Guanabenz HCl | 23113-43-1 | sc-507500 | 100 mg | $241.00 | ||
Verificou-se que o Guanabenz, um agonista alfa-2 adrenérgico, inibe a desfosforilação do eIF2α, mantendo assim indiretamente o complexo eIF2α-eIF2B num estado inativo. Isto leva à preservação da atividade do eIF2Bγ quando o eIF2α é fosforilado em condições de stress, assegurando a regulação adequada da síntese proteica. | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $33.00 $102.00 | 87 | |
O salubrinal é um inibidor seletivo da desfosforilação do eIF2α. Actua indiretamente para aumentar a atividade do eIF2Bγ ao impedir a desfosforilação do eIF2α, mantendo assim a interação eIF2α-eIF2B e impedindo a inibição do eIF2Bγ. | ||||||
Halofuginone | 55837-20-2 | sc-507290 | 100 mg | $1740.00 | ||
A halofuginona estimula a resposta de inanição de aminoácidos, levando à fosforilação do eIF2α. Isto melhora a resposta ao stress mediada pelo eIF2Bγ, uma vez que o eIF2α fosforilado tem um efeito inibitório reduzido sobre o eIF2Bγ, promovendo assim o controlo da tradução durante a privação de aminoácidos. | ||||||
Trazodone Hydrochloride | 25332-39-2 | sc-213097 sc-213097A | 100 mg 1 g | $194.00 $194.00 | ||
Foi relatado que a trazodona tem um efeito na via de resposta ao stress, inibindo a desfosforilação do eIF2α, mantendo indiretamente a atividade do eIF2Bγ ao preservar o estado fosforilado do eIF2α, que interage menos com o eIF2Bγ, permitindo-lhe funcionar de forma óptima. | ||||||
Nelfinavir | 159989-64-7 | sc-507314 | 10 mg | $168.00 | ||
Foi demonstrado que o nelfinavir, um inibidor da protease do VIH, leva à fosforilação do eIF2α. Aumenta indiretamente a atividade do eIF2Bγ ao manter a fosforilação do eIF2α, reduzindo assim o seu efeito inibidor no complexo eIF2B. | ||||||
Sulfasalazine | 599-79-1 | sc-204312 sc-204312A sc-204312B sc-204312C | 1 g 2.5 g 5 g 10 g | $60.00 $75.00 $125.00 $205.00 | 8 | |
Sabe-se que a sulfassalazina induz o stress oxidativo, que pode levar à fosforilação do eIF2α, aumentando assim indiretamente a atividade do eIF2Bγ ao reduzir a interação inibitória entre o eIF2α e o complexo eIF2B. | ||||||
Homoharringtonine | 26833-87-4 | sc-202652 sc-202652A sc-202652B | 1 mg 5 mg 10 mg | $51.00 $123.00 $178.00 | 11 | |
A homoharringtonina induz a fosforilação do eIF2α, aumentando consequentemente a atividade do eIF2Bγ ao assegurar que o eIF2B é menos inibido pela sua interação com o eIF2α fosforilado, promovendo assim a síntese proteica em condições de stress. | ||||||
1,1-Dimethylbiguanide, Hydrochloride | 1115-70-4 | sc-202000F sc-202000A sc-202000B sc-202000C sc-202000D sc-202000E sc-202000 | 10 mg 5 g 10 g 50 g 100 g 250 g 1 g | $20.00 $42.00 $62.00 $153.00 $255.00 $500.00 $30.00 | 37 | |
A metformina ativa a proteína quinase activada por AMP (AMPK), que pode levar à fosforilação do eIF2α. Esta fosforilação aumenta indiretamente a atividade do eIF2Bγ, mantendo a interação eIF2α-eIF2B num estado menos inibitório para o eIF2Bγ. | ||||||
Ginkgolide B | 15291-77-7 | sc-201037B sc-201037 sc-201037C sc-201037A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $45.00 $63.00 $112.00 $197.00 | 8 | |
Sabe-se que o ginkgolide B induz a fosforilação do eIF2α através de mecanismos de stress oxidativo, aumentando assim indiretamente a atividade do eIF2Bγ ao reduzir o efeito inibitório do eIF2α no complexo eIF2B. | ||||||