EID-2B Inibidores

Os inibidores comuns da EID-2B incluem, entre outros, a tricostatina A CAS 58880-19-6, o ácido valpróico CAS 99-66-1, a cloroquina CAS 54-05-7, o MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6 e o LY 294002 CAS 154447-36-6.

Os inibidores da EID-2B têm como alvo uma série de vias e processos que podem levar indiretamente à inibição da atividade da EID-2B. Entre esses compostos, a função é alterar o estado de acetilação das proteínas, afetar as vias de degradação das proteínas ou influenciar várias vias de sinalização que a EID-2B pode regular ou ser regulada. Compostos como a tricostatina A e o ácido valpróico podem elevar a acetilação das histonas, um processo que se sabe que o EID-2B regula negativamente através da sua inibição do complexo CBP/p300 histona acetiltransferase. O aumento da acetilação pode contrariar a repressão exercida pelo EID-2B, reduzindo assim o seu efeito repressivo global na transcrição dos genes.

Outros compostos, como a cloroquina e o MG132, têm como alvo as vias de degradação das proteínas. A atividade da cloroquina na alcalinização do pH lisossomal pode levar a uma degradação reduzida das proteínas, resultando potencialmente na acumulação de proteínas que a EID-2B normalmente regularia. Do mesmo modo, a inibição do proteassoma pela MG132 impede a degradação de proteínas ubiquitinadas, o que leva a uma acumulação de substratos com os quais a EID-2B pode interagir, o que poderia prejudicar a função reguladora da EID-2B.