EID-2B Inhibidores

Los inhibidores comunes de la EID-2B incluyen, entre otros, la tricostatina A CAS 58880-19-6, el ácido valproico CAS 99-66-1, la cloroquina CAS 54-05-7, el MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6 y el LY 294002 CAS 154447-36-6.

Los inhibidores de la EID-2B se dirigen a una serie de vías y procesos que pueden conducir indirectamente a la inhibición de la actividad de la EID-2B. Estos compuestos actúan alterando el estado de acetilación de las proteínas, afectando a las vías de degradación de las proteínas o influyendo en diversas vías de señalización que EID-2B puede regular o por las que puede ser regulada. Compuestos como la tricostatina A y el ácido valproico pueden aumentar la acetilación de histonas, que es un proceso que se sabe que la EID-2B regula negativamente a través de su inhibición del complejo CBP/p300 histona acetiltransferasa. El aumento de la acetilación puede contrarrestar la represión por EID-2B, reduciendo así su efecto represivo global sobre la transcripción génica.

Otros compuestos, como la cloroquina y el MG132, se dirigen a las vías de degradación de las proteínas. La actividad de la cloroquina en la alcalinización del pH lisosomal puede conducir a una menor degradación de las proteínas, lo que podría dar lugar a la acumulación de proteínas que EID-2B normalmente regularía. Del mismo modo, la inhibición del proteasoma por MG132 impide la degradación de proteínas ubiquitinadas, lo que conduce a una acumulación de sustratos con los que EID-2B podría interactuar, lo que podría obstaculizar la función reguladora de EID-2B.