EG668359 Inibidores
Os inibidores comuns do EG668359 incluem, entre outros, o MLN 4924 CAS 905579-51-3, o bortezomib CAS 179324-69-7, o carfilzomib CAS 868540-17-4, o MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6 e o inibidor da ubiquitina E1, PYR-41 CAS 418805-02-4.
Os inibidores de EG668359 são uma classe de pequenas moléculas concebidas para modular vias biológicas específicas, visando a atividade de determinadas proteínas ou enzimas. Estes inibidores são tipicamente caracterizados pela sua capacidade de se ligarem ao local ativo ou alostérico de uma proteína, interferindo assim com a sua função natural e modulando os processos de sinalização celular. A especificidade da ligação protéica dos inibidores EG668359 depende da sua estrutura química, que inclui frequentemente núcleos heterocíclicos, grupos funcionais capazes de estabelecer ligações de hidrogénio e domínios hidrofóbicos que melhoram a sua interação com a proteína alvo. Estas caraterísticas contribuem para a sua afinidade global, seletividade e eficácia na ligação ao seu alvo. Os inibidores de EG668359 podem ser ainda mais diversificados com base em variações na sua estrutura central e cadeias laterais, resultando numa gama de compostos que podem ser optimizados para diferentes propriedades de ligação e perfis de potência. Quimicamente, esses inibidores partilham frequentemente um andaime que é passível de modificações, permitindo o ajuste fino das suas propriedades físico-químicas, tais como solubilidade, estabilidade e permeabilidade à membrana. Tais modificações são importantes para conseguir interações óptimas com a proteína-alvo, que podem envolver resíduos-chave no local de ligação protéica ou induzir alterações conformacionais que inibem a sua atividade. Os estudos da relação estrutura-atividade (SAR) são cruciais para o desenvolvimento de inibidores do EG668359, uma vez que fornecem informações sobre a forma como as moléculas químicas específicas influenciam a ligação e a atividade. A conceção destes inibidores visa geralmente alcançar um equilíbrio entre a potência, a seletividade e as propriedades farmacocinéticas favoráveis. Ao afinar as interações moleculares entre o inibidor e o seu alvo, os investigadores podem desenvolver inibidores de EG668359 com maior eficácia e especificidade para várias aplicações bioquímicas, levando a uma melhor compreensão das vias biológicas visadas e dos seus mecanismos reguladores.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
O MLN4924 inibe a enzima activadora NEDD8, necessária para a neddilação das proteínas Cullin, que são componentes centrais das Cullin-RING E3 ubiquitin ligases (CRLs). Esta inibição impede a ativação das CRLs, bloqueando assim a ubiquitinação de substratos pelo complexo ligase. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
O bortezomib é um inibidor do proteassoma que se liga ao local catalítico do proteassoma 26S com elevada afinidade e especificidade, levando à acumulação de proteínas poliubiquitinadas e impedindo a sua degradação. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
O carfilzomib liga-se irreversivelmente e inibe a atividade semelhante à quimotripsina do proteassoma 20S, levando à acumulação de proteínas ubiquitinadas, o que, por sua vez, pode levar à paragem do ciclo celular e à apoptose. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
O MG-132 é um inibidor reversível do proteassoma que também inibe a via ubiquitina-proteassoma, impedindo a degradação de proteínas polubiquitinadas, o que leva à acumulação destas proteínas na célula. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
O PYR-41 é um inibidor irreversível da enzima activadora da ubiquitina E1, o que leva a uma redução da ubiquitinação das proteínas, diminuindo assim a subsequente degradação mediada pelo proteassoma. | ||||||
WP1130 | 856243-80-6 | sc-364650 sc-364650A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | 1 | |
O WP1130 inibe seletivamente as enzimas deubiquitinantes (DUBs), que podem aumentar a forma ubiquitinada das proteínas destinadas a degradação, interrompendo eficazmente a via ubiquitina-proteassoma. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
A lactacistina é um inibidor específico do proteassoma que modifica covalentemente o local ativo da treonina no proteassoma 20S, levando à acumulação de proteínas ubiquitinadas. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
O oprozomib é um inibidor oral do proteassoma que se liga irreversivelmente ao proteassoma, inibindo a sua atividade e conduzindo assim a uma acumulação de proteínas ubiquitinadas. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
O ixazomib inibe de forma selectiva e reversível o proteassoma 20S, causando uma acumulação de proteínas ubiquitinadas e perturbando várias vias de sinalização celular. | ||||||