EG668114 Ativadores
Os activadores comuns do EG668114 incluem, entre outros, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, a forskolina CAS 66575-29-9, o IBMX CAS 28822-58-4, o ácido nicotínico CAS 59-67-6 e a oleiletanolamida CAS 111-58-0.
Os activadores Lipo2 são uma classe de compostos bioquímicos que interagem com a lipase, membro O2, uma enzima associada ao metabolismo dos lípidos. Estes activadores englobam um amplo espetro de moléculas que iniciam uma cascata de eventos intracelulares que conduzem à modulação da atividade da lipase. O principal mecanismo de ação de muitos destes activadores envolve a regulação dos níveis de monofosfato de adenosina cíclico (AMPc) nas células. Por exemplo, compostos como o isoproterenol e a forskolina estimulam diretamente a produção de AMPc através da ativação da adenilil ciclase, quer através do envolvimento dos receptores adrenérgicos, quer através da ativação direta da enzima, respetivamente. Por outro lado, substâncias como o IBMX e a cafeína elevam os níveis de AMPc através da inibição das fosfodiesterases, enzimas responsáveis pela degradação do AMPc. O aumento do AMPc intracelular é um passo fundamental, pois ativa a proteína quinase A (PKA), uma quinase que pode fosforilar uma variedade de substratos, incluindo proteínas envolvidas em processos de mobilização lipídica.
Outros activadores da Lipo2 funcionam modulando as vias dos receptores nucleares. Estes activadores incluem moléculas que activam os receptores activados por proliferadores de peroxissoma (PPAR), como o GW 7647 e o L-165.041, que são agonistas selectivos do PPAR-alfa e do PPAR-delta, respetivamente. A ligação destes activadores aos seus receptores leva à alteração das actividades transcricionais, resultando na regulação positiva dos genes envolvidos no metabolismo lipídico. Além disso, activadores como a oleoiletanolamida exercem os seus efeitos através de receptores semelhantes, influenciando a expressão de enzimas que contribuem para a lipólise. O SRT1720, um tipo diferente de ativador, aumenta a atividade da lipase, membro O2, através da ativação da sirtuína 1 (SIRT1), uma proteína envolvida na desacetilação de várias enzimas metabólicas e factores de transcrição, afectando assim o metabolismo lipídico a nível pós-tradução. Além disso, alguns compostos influenciam indiretamente a atividade da lipase, participando em mecanismos de feedback ou vias compensatórias que mantêm a homeostase lipídica. Por exemplo, a colestiramina liga-se aos ácidos biliares no trato gastrointestinal, o que exige indiretamente um aumento da atividade lipolítica para fornecer substratos para a síntese hepática de ácidos biliares.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
O isoproterenol é um agonista beta-adrenérgico que aumenta os níveis intracelulares de AMPc através da ativação dos receptores adrenérgicos. O AMPc elevado ativa a PKA, que pode fosforilar alvos a jusante, aumentando assim a atividade da lipase, membro O2, promovendo a sua associação com substratos lipídicos. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
O IBMX actua como um inibidor não seletivo das fosfodiesterases, impedindo assim a degradação do AMPc. Isto resulta em níveis elevados de AMPc na célula, o que aumenta indiretamente a atividade da lipase, membro O2 através da ativação da PKA. | ||||||
Nicotinic Acid | 59-67-6 | sc-205768 sc-205768A | 250 g 500 g | $61.00 $122.00 | 1 | |
O ácido nicotínico pode ativar receptores acoplados à proteína G que inibem a atividade da adenilato ciclase, levando à redução dos níveis de AMPc. Isto pode resultar em mecanismos compensatórios que aumentam a atividade da lipase, membro O2 para manter a homeostase energética. | ||||||
Oleylethanolamide | 111-58-0 | sc-201400 sc-201400A | 10 mg 50 mg | $88.00 $190.00 | 1 | |
A oleoiletanolamida é uma molécula de sinalização lipídica que ativa o PPAR-alfa, um recetor nuclear que regula o metabolismo lipídico. A ativação do PPAR-alfa pode levar a um aumento da expressão de genes envolvidos na lipólise, aumentando indiretamente a atividade da lipase, membro O2. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
A cafeína é um inibidor competitivo das fosfodiesterases, levando a um aumento dos níveis de cAMP. O AMPc elevado ativa a PKA, que, por sua vez, pode aumentar a atividade da lipase, membro O2, fosforilando sítios reguladores na enzima ou nos seus cofactores. | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $60.00 $270.00 $350.00 | 48 | |
O AICAR ativa a proteína quinase activada por AMP (AMPK), que pode aumentar a oxidação dos ácidos gordos e a lipólise. A ativação da AMPK pode aumentar a atividade da lipase, membro O2, através da fosforilação de alvos-chave envolvidos no processo lipolítico. | ||||||
GW 7647 | 265129-71-3 | sc-203068A sc-203068 sc-203068B sc-203068C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $48.00 $167.00 $262.00 $648.00 | 6 | |
O GW 7647 é um potente agonista do PPAR-alfa que modula a expressão de genes envolvidos no metabolismo lipídico. Ao ativar o PPAR-alfa, o GW 7647 pode aumentar indiretamente a atividade da lipase, membro O2, aumentando a expressão de enzimas lipolíticas. | ||||||
L-165041 | 79558-09-1 | sc-203094 | 5 mg | $153.00 | ||
O L-165,041 é um agonista do PPAR-delta que regula os genes envolvidos no metabolismo dos lípidos. A ativação do PPAR-delta pode aumentar a atividade da lipase, membro O2, através da regulação positiva da expressão de proteínas que facilitam a lipólise. | ||||||
SRT1720 | 1001645-58-4 | sc-364624 sc-364624A | 5 mg 10 mg | $193.00 $357.00 | 13 | |
SRT1720 é um ativador de SIRT1, que está envolvido na regulação do metabolismo lipídico através da desacetilação de factores de transcrição e enzimas. A ativação da SIRT1 pode aumentar a atividade da lipase, membro O2, modulando a sua interação com substratos lipídicos. | ||||||
CHOLESTYRAMINE RESIN | 11041-12-6 | sc-507509 | 5 g | $210.00 | ||
A colestiramina liga-se aos ácidos biliares no intestino, levando a uma regulação positiva da síntese hepática de ácidos biliares a partir do colesterol. Este processo exige um aumento da lipólise, aumentando indiretamente a atividade da lipase, membro O2 para fornecer os ácidos gordos necessários. | ||||||