Os inibidores da Pramel35 incluem compostos que interagem com o sistema ubiquitina-proteassoma (UPS) e mecanismos celulares relacionados, afectando assim indiretamente a atividade da proteína Pramel35. Estes inibidores têm como alvo várias enzimas e processos que estão a montante ou em paralelo com a função da Pramel35, que está envolvida na atividade adaptadora ubiquitina-ligase-substrato no complexo ubiquitina-ligase Cul2-RING. Por exemplo, os inibidores do proteassoma, como o MG132, o Bortezomib, a Lactacistina e a Clasto-Lactacistina β-lactona, obstruem a via de degradação proteasómica, levando à acumulação de proteínas ubiquitinadas no citoplasma. Esta acumulação pode resultar numa inibição de feedback do processo de ubiquitinação de que a Pramel35 faz parte, uma vez que o sistema fica congestionado com substratos não degradados.
Além disso, compostos como o MLN4924 e o Pevonedistat inibem a enzima activadora NEDD8, que é essencial para a neddilação das proteínas Cullin que formam o andaime das Cullin-RING E3 ligases, às quais o Pramel35 se pode ligar. A interferência com este processo pode perturbar a montagem e a função do complexo E3 ligase, afectando o papel do Pramel35. Outros produtos químicos desta classe, como o PYR-41, têm como alvo a enzima activadora da ubiquitina E1, impedindo o passo inicial da conjugação da ubiquitina com os substratos, enquanto o IU1, o HBX 41108 e o WP1130 são inibidores das enzimas desubiquitinantes (DUBs), como a USP14 e a USP7, o que pode levar a uma alteração da paisagem da ubiquitina que influencia o ciclo de ubiquitinação.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Um inibidor do proteassoma que pode impedir a degradação de proteínas ubiquitinadas, levando potencialmente a uma acumulação de substratos do Pramel35 e reduzindo assim indiretamente a sua atividade. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Um inibidor seletivo e potente do proteassoma que pode perturbar a via de degradação das proteínas ubiquitinadas, afectando indiretamente a função da Pramel35 ao estabilizar as proteínas que deveriam ser alvo de degradação. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
Um inibidor da enzima activadora NEDD8 que pode perturbar a neddilação das proteínas Cullin, afectando potencialmente a montagem e a função do complexo de ubiquitina ligase Cul2-RING de que o Pramel35 faz parte. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
Um inibidor irreversível da enzima activadora da ubiquitina E1 pode impedir a etapa inicial da ubiquitinação, afectando assim indiretamente a atividade da Pramel35 como parte do complexo ubiquitina-ligase. | ||||||
IU1 | 314245-33-5 | sc-361215 sc-361215A sc-361215B | 10 mg 50 mg 100 mg | $138.00 $607.00 $866.00 | 2 | |
Um inibidor específico da deubiquitinase USP14 que pode aumentar a degradação das proteínas ubiquitinadas, o que pode afetar indiretamente o papel da Pramel35 ao alterar o conjunto de substratos ubiquitinados. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
Um inibidor irreversível do proteassoma que pode inibir a degradação das proteínas visadas pelo sistema ubiquitina-proteassoma, afectando indiretamente o papel do Pramel35 na renovação das proteínas. | ||||||
WP1130 | 856243-80-6 | sc-364650 sc-364650A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | 1 | |
Um inibidor da deubiquitinase que pode aumentar os níveis de proteínas ubiquitinadas, afectando indiretamente o papel de adaptador da Pramel35 ao alterar a dinâmica da ubiquitinação e degradação do substrato. |