EG631584 Ativadores

Os activadores comuns do EG631584 incluem, entre outros, o A23187 CAS 52665-69-7, o 1-oleoil-2-acetil-sn-glicerol (OAG) CAS 86390-77-4, o zinco CAS 7440-66-6, o ácido niflúmico CAS 4394-00-7 e o (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4.

Os activadores da subunidade auxiliar epsilon 1 associada ao canal catiónico espermatozoide caracterizam-se pela sua capacidade de modular os níveis de cálcio intracelular ou de influenciar as vias que conduzem indiretamente à ativação do canal CATSPER. A diversidade destes compostos permite múltiplos pontos de intervenção nas cascatas de sinalização celular. Por exemplo, o ionóforo de cálcio A23187 e a ionomicina aumentam diretamente o cálcio intracelular, activando assim a subunidade auxiliar epsilon 1 associada ao canal de catiões espermatozóides. Do mesmo modo, o BAY K 8644, ao atuar como agonista dos canais de cálcio do tipo L, aumenta indiretamente a atividade da subunidade auxiliar epsilon 1 do canal catiónico associado ao esperma, promovendo o influxo de cálcio essencial para a função do canal CATSPER.

Além disso, compostos como o OAG e o PMA activam a PKC, que depois fosforila proteínas que podem ser componentes ou reguladores da subunidade auxiliar epsilon 1 do canal de catiões associado ao esperma. A forskolina, que actua através da elevação do AMPc e da subsequente ativação da PKA, representa outra via através da qual a atividade da subunidade auxiliar epsilon 1 do canal de catiões associado ao esperma pode ser aumentada. Sabe-se que a PKA fosforila várias proteínas envolvidas na motilidade dos espermatozóides, que podem incluir as associadas ao complexo CATSPER.