Date published: 2025-10-30

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EG628705 Ativadores

Os activadores comuns do EG628705 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, a (-)-epinefrina CAS 51-43-4, o IBMX CAS 28822-58-4, a PGE2 CAS 363-24-6 e a histamina, base livre CAS 51-45-6.

Os activadores da proteína PHD finger 11C (PHF11C) actuam influenciando as vias de sinalização que culminam na regulação positiva funcional da PHF11C. Estes compostos exercem normalmente os seus efeitos através da modulação de segundos mensageiros intracelulares, como o AMP cíclico (AMPc), que é uma molécula fundamental em várias vias de transdução de sinal. Agentes como a forskolina, ao estimularem diretamente a adenilil ciclase, conduzem a um aumento dos níveis de AMPc, que por sua vez ativa a proteína quinase A (PKA). A PKA, uma quinase central em muitas vias de sinalização, pode fosforilar uma série de alvos a jusante, incluindo factores de transcrição que aumentam a expressão de genes relacionados com o PHF11C. Este efeito em cascata assegura que a modulação das vias de sinalização por estes activadores culmina no aumento da atividade funcional do PHF11C.

Os meandros moleculares da ativação do PHF11C envolvem a interação intrincada de enzimas, receptores e mensageiros secundários que, coletivamente, moldam a resposta celular. Compostos como a epinefrina e o isoproterenol ligam-se a receptores adrenérgicos específicos, instigando uma cascata de sinalização que, em última análise, conduz a eventos de fosforilação mediados por PKA. Esta fosforilação pode afetar vários substratos na célula, incluindo os que controlam o estado de atividade do PHF11C. Além disso, a inibição das fosfodiesterases por químicos como o IBMX, o Rolipram e o Zaprinast resulta numa acumulação de AMPc, perpetuando ainda mais a ativação da PKA.

VEJA TAMBÉM

Nome do ProdutoCAS #Numero de CatalogoQuantidadePrecoUso e aplicacaoNOTAS

(−)-Epinephrine

51-43-4sc-205674
sc-205674A
sc-205674B
sc-205674C
sc-205674D
1 g
5 g
10 g
100 g
1 kg
$40.00
$102.00
$197.00
$1739.00
$16325.00
(1)

A epinefrina liga-se aos receptores adrenérgicos, particularmente ao subtipo β-adrenérgico, levando à ativação da adenilato ciclase e ao subsequente aumento do AMPc. Esta elevação do AMPc ativa a PKA que pode então fosforilar várias proteínas alvo que podem incluir reguladores do PHF11C, promovendo a sua atividade.

IBMX

28822-58-4sc-201188
sc-201188B
sc-201188A
200 mg
500 mg
1 g
$159.00
$315.00
$598.00
34
(1)

O IBMX é um inibidor não seletivo das fosfodiesterases, enzimas responsáveis pela degradação do AMPc. Ao inibir estas enzimas, o IBMX provoca um aumento dos níveis de AMPc, o que promove indiretamente a ativação da PKA e a subsequente fosforilação de proteínas alvo que podem potenciar a função do PHF11C.

PGE2

363-24-6sc-201225
sc-201225C
sc-201225A
sc-201225B
1 mg
5 mg
10 mg
50 mg
$56.00
$156.00
$270.00
$665.00
37
(1)

A PGE2 interage com os seus receptores E-prostanóides acoplados à proteína G, levando a um aumento do AMPc intracelular. Esta cascata ativa a PKA, que pode fosforilar proteínas envolvidas na regulação do PHF11C, aumentando assim a sua atividade funcional.

Histamine, free base

51-45-6sc-204000
sc-204000A
sc-204000B
1 g
5 g
25 g
$92.00
$277.00
$969.00
7
(1)

A histamina liga-se aos receptores H2 que estão acoplados à proteína Gs, estimulando a atividade da adenilato ciclase e aumentando a produção de cAMP. O aumento do AMPc ativa a PKA, conduzindo potencialmente à fosforilação de proteínas alvo que aumentam a atividade do PHF11C.

Isoproterenol Hydrochloride

51-30-9sc-202188
sc-202188A
100 mg
500 mg
$27.00
$37.00
5
(0)

O isoproterenol é um agonista β-adrenérgico sintético que ativa a adenilato ciclase através dos receptores β-adrenérgicos, aumentando os níveis de AMPc intracelular. A ativação da PKA pelo AMPc pode levar à fosforilação de proteínas que aumentam a funcionalidade do PHF11C.

Rolipram

61413-54-5sc-3563
sc-3563A
5 mg
50 mg
$75.00
$212.00
18
(1)

O rolipram é um inibidor seletivo da fosfodiesterase 4 (PDE4), uma enzima que degrada o AMPc. Ao impedir a degradação do AMPc, o rolipram aumenta indiretamente a atividade da PKA, o que pode resultar numa função melhorada do PHF11C através da fosforilação das proteínas associadas.

Anagrelide

68475-42-3sc-491875
25 mg
$147.00
(0)

A anagrelida inibe a fosfodiesterase III (PDE3), levando a um aumento dos níveis de cAMP. A ativação resultante da PKA pode levar à fosforilação de proteínas que podem incluir as que regulam o PHF11C, aumentando assim a sua atividade.

Dopamine

51-61-6sc-507336
1 g
$290.00
(0)

A dopamina pode ligar-se a receptores do tipo D1 que estão acoplados a proteínas Gs, que activam a adenilato ciclase e aumentam os níveis de cAMP. A ativação da PKA dependente do AMPc pode então fosforilar proteínas que estão envolvidas na regulação e ativação do PHF11C.

Terbutaline Hemisulfate

23031-32-5sc-204911
sc-204911A
1 g
5 g
$90.00
$371.00
2
(0)

A terbutalina é um agonista do recetor β2-adrenérgico que aumenta o AMPc através da ativação da adenilato ciclase. A ativação da PKA mediada pelo AMPc pode fosforilar proteínas que promovem a atividade funcional do PHF11C.

Zaprinast (M&B 22948)

37762-06-4sc-201206
sc-201206A
25 mg
100 mg
$103.00
$245.00
8
(2)

O zaprinast é um inibidor seletivo da fosfodiesterase 5 (PDE5), que conduz a níveis elevados de cAMP e cGMP. Esta elevação pode ativar a PKA e a subsequente fosforilação das proteínas pode aumentar a atividade funcional do PHF11C.