EG435927 Ativadores

Os activadores comuns do EG435927 incluem, entre outros, a rifampicina CAS 13292-46-1, o ácido ursodesoxicólico CAS 128-13-2, a rosuvastatina CAS 287714-41-4, o ácido glicirrízico CAS 1405-86-3 e a fexofenadina CAS 83799-24-0.

Slco1a7, um membro da família de transportadores de aniões orgânicos, desempenha um papel crucial no transporte de ácidos biliares e sais biliares. Previsto para permitir a atividade de transportador transmembranar de ácidos biliares e a atividade de transportador transmembranar de aniões orgânicos independente de sódio, o Slco1a7 é parte integrante da membrana plasmática. O seu ortólogo, SLCO1A2, em humanos está implicado na homeostase dos ácidos biliares. A ativação do Slco1a7 envolve uma interação sofisticada de vários produtos químicos que regulam diretamente o transportador ou influenciam indiretamente as vias relacionadas com o transporte de ácidos biliares e aniões orgânicos. A rifampicina, um indutor bem conhecido de receptores nucleares como o PXR, pode aumentar a expressão do Slco1a7 através da indução de vias envolvidas no metabolismo dos ácidos biliares. O ácido ursodeoxicólico, que actua como substrato para o Slco1a7, estimula o transportador, promovendo o transporte de ácidos biliares.

O fenobarbital, através da sua ativação de receptores nucleares, pode regular positivamente o Slco1a7 e aumentar o transporte de ácidos biliares e aniões orgânicos. A rosuvastatina, que influencia a biossíntese do colesterol, ativa indiretamente o Slco1a7 e pode ter impacto no metabolismo dos ácidos biliares. A glicirrizina, um composto natural, estimula o Slco1a7 ao interagir com receptores nucleares envolvidos na regulação dos ácidos biliares. A fexofenadina, que actua como substrato para o Slco1a7, pode aumentar a regulação do transportador e influenciar o transporte de aniões orgânicos. O ácido cólico, a emodina, o efavirenz, o bezafibrato, o ácido tauroursodeoxicólico e o sulforafano contribuem para a ativação do Slco1a7 através de vários mecanismos, incluindo a atividade do substrato, a modulação dos receptores nucleares e a influência nas vias do metabolismo dos ácidos biliares. Em resumo, a ativação da Slco1a7 é orquestrada por um conjunto diversificado de substâncias químicas que modulam intrinsecamente o seu papel no transporte de ácidos biliares e aniões orgânicos. A complexa interação destas substâncias químicas realça a sofisticada regulação da Slco1a7 e fornece potenciais vias para uma maior exploração na compreensão e manipulação da homeostase dos ácidos biliares.