EG435366 Inibidores
Os inibidores comuns do EG435366 incluem, entre outros, o Palbociclib CAS 571190-30-2, o Ribociclib CAS 1211441-98-3, o Abemaciclib CAS 1231929-97-7, o Flavopiridol CAS 146426-40-6 e o Dinaciclib CAS 779353-01-4.
Os inibidores químicos do EG435366 podem atingir a inibição funcional através de vários mecanismos, principalmente visando as cinases dependentes da ciclina (CDK), que são essenciais para o ciclo celular e a regulação da transcrição. O Palbociclib, o Ribociclib, o Abemaciclib e o Trilaciclib partilham um mecanismo de ação comum, inibindo seletivamente a CDK4 e a CDK6. Estas enzimas desempenham um papel fundamental na facilitação da transição da fase G1 para a fase S, fosforilando a proteína do retinoblastoma (Rb), que por sua vez liberta os factores de transcrição E2F. A libertação de E2F é necessária para a transcrição de proteínas que activam o EG435366. Assim, ao interrupcao do ciclo celular na fase G1, estes inibidores impedem eficazmente a ativação subsequentes do EG435366.
Outros inibidores, como o flavopiridol, o dinaciclib, o SNS-032, a roscovitina (também conhecida como seliciclib) e o purvalanol A, apresentam perfis de inibição da cinase mais amplos. O flavopiridol tem como alvo principal a CDK9, que está altamente envolvida na regulação do alongamento da transcrição. Ao inibir a CDK9, o flavopiridol reduz a transcrição de proteínas de curta duração que podem desempenhar um papel na ativação do EG435366. O dinaciclib mostra uma inibição extremamente forte da CDK2, que é outro regulador chave da progressão do ciclo celular. Ao inibir a CDK2, o Dinaciclib regula negativamente a atividade das proteínas subsequentes na cascata de sinalização, inibindo assim a ativação do EG435366. O SNS-032, a Roscovitina e o Seliciclib também têm como alvo a CDK2 e a CDK9, entre outros, interrompendo várias vias de sinalização e transições do ciclo celular. Esta perturbação leva a uma diminuição da fosforilação e ativação de proteínas que, de outra forma, contribuiriam para a ativação do EG435366. A alsterpaulona tem como alvo a CDK1 e a CDK5 e, embora o papel da CDK1 seja mais pronunciado na transição G2/M, a sua inibição contribui ainda assim para a inibição indireta do EG435366, impedindo a progressão do ciclo celular e, por conseguinte, a ativação do EG435366. O purvalanol A, sendo um potente inibidor das CDK1, 2 e 5, é ativado por um princípio semelhante, obstruindo a cascata de fosforilação necessária para a ativação do EG435366.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
O palbociclib inibe a CDK4/6, que é crucial para a progressão do ciclo celular. A inibição da CDK4/6 interrompe o ciclo celular na fase G1, o que pode impedir a ativação de proteínas a jusante necessárias para a progressão do ciclo celular, incluindo o EG435366, ao impedir a fosforilação de proteínas que libertam factores de transcrição E2F necessários para a expressão do EG435366. | ||||||
Ribociclib | 1211441-98-3 | sc-507367 | 10 mg | $450.00 | ||
O ribociclib inibe seletivamente a CDK4/6, à semelhança do palbociclib. Ao parar o ciclo celular na fase G1, a cascata subsequente que normalmente levaria à ativação do EG435366 é interrompida, inibindo assim funcionalmente o EG435366. | ||||||
Abemaciclib | 1231929-97-7 | sc-507342 | 10 mg | $110.00 | ||
O abemaciclib é outro inibidor da CDK4/6. Ao bloquear a atividade da CDK4/6, o abemaciclib impede a fosforilação da proteína do retinoblastoma, inibindo assim a libertação de factores de transcrição E2F e a subsequente expressão de proteínas que activariam o EG435366. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
O flavopiridol inibe as CDK, particularmente a CDK9, que está envolvida no alongamento da transcrição. Ao inibir a CDK9, a transcrição de proteínas de curta duração que podem estar envolvidas na ativação do EG435366 é reduzida, levando à inibição funcional do EG435366. | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
O dinaciclib inibe fortemente várias CDKs, incluindo a CDK2, que está envolvida na regulação do ciclo celular. A inibição da CDK2 pode reduzir a atividade das proteínas a jusante que são necessárias para a ativação do EG435366, resultando na sua inibição funcional. | ||||||
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $67.00 $306.00 | 2 | |
A alsterpaulona é um potente inibidor da CDK1/5. Embora a CDK1 esteja principalmente envolvida na transição G2/M, a sua inibição pode ainda levar a uma inibição indireta do EG435366, impedindo a ativação adequada de proteínas no ciclo celular que subsequentemente activariam o EG435366. | ||||||
SNS-032 | 345627-80-7 | sc-364621 sc-364621A | 5 mg 10 mg | $169.00 $262.00 | ||
Sabe-se que o SNS-032 inibe as CDK2, 7 e 9. Ao inibir estas CDKs, especialmente a CDK9, que está envolvida na regulação da transcrição, pode impedir a ativação de proteínas que fazem parte da via que envolve o EG435366, levando à sua inibição funcional. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
A roscovitina inibe várias CDK, incluindo as CDK2, 7 e 9. A inibição destas cinases pode perturbar as vias de sinalização e o ciclo celular, o que conduz indiretamente à inibição funcional do EG435366 ao impedir as fosforilações necessárias que activam o EG435366. | ||||||
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | $71.00 $291.00 | 4 | |
O purvalanol A é um potente inibidor das CDK1, 2 e 5. Ao inibir estas cinases, pode impedir a fosforilação e a ativação de proteínas que estão a montante do EG435366, levando à sua inibição funcional ao impedir que os sinais de ativação cheguem ao EG435366. | ||||||