EG368203 Ativadores

Os activadores comuns do EG368203 incluem, mas não estão limitados a N-Etilmaleimida CAS 128-53-0, ML323, IU1 CAS 314245-33-5, WP1130 CAS 856243-80-6 e P22077 CAS 1247819-59-5.

A Brcc3dc, um componente crucial do complexo BRCA1/BRCA2, desempenha um papel fundamental em processos celulares como a reparação de quebras de cadeia dupla e a desubiquitinação ligada à histona H2A K63. Previsto para permitir a atividade de metalopeptidase, a ligação de proteínas dependente da modificação da poliubiquitina e a desubiquitinase dependente de tiol, Brcc3dc opera a montante ou no âmbito da proteólise e faz parte dos complexos BRCA1-A e BRISC. As funções multifacetadas da Brcc3dc realçam a sua importância na manutenção da estabilidade genómica e na regulação das respostas celulares aos danos no ADN.

A ativação da Brcc3dc envolve mecanismos de regulação complexos orquestrados por substâncias químicas específicas. A N-etilmaleimida estimula a Brcc3dc inibindo as desubiquitinases dependentes de tiol, aumentando a ligação proteica dependente da modificação da polubiquitina e promovendo a desubiquitinação ligada à histona H2A K63. O ML323 regula indiretamente a Brcc3dc através da estabilização dos componentes do complexo BRISC, aumentando a atividade da metalopeptidase e promovendo o seu papel na reparação de rupturas de cadeia dupla. O IU1-47 e o WP1130 activam a Brcc3dc inibindo as deubiquitinases, o que leva a um aumento da atividade de ligação à proteína dependente da modificação da polubiquitina e a um maior envolvimento na deubiquitinação ligada à histona H2A K63. A diversidade de produtos químicos que influenciam a Brcc3dc revela a sua estreita regulação e integração em processos celulares cruciais para a integridade do genoma. A compreensão dos mecanismos pormenorizados de ativação da Brcc3dc permite compreender as potenciais estratégias de modulação das suas funções no contexto da reparação do ADN e das vias dependentes da ubiquitina.