EF-HC2 Ativadores

Os activadores EF-HC2 comuns incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o PMA CAS 16561-29-8, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, a isonomicina CAS 56092-82-1 e o A23187 CAS 52665-69-7.

Os activadores da EF-HC2 englobam uma variedade de substâncias químicas que exercem os seus efeitos através de diferentes vias de sinalização, aumentando, em última análise, a atividade funcional desta proteína. Alguns activadores actuam aumentando diretamente o AMP cíclico intracelular (AMPc), um segundo mensageiro ligado à ativação da proteína quinase A (PKA). Uma vez activada, a PKA inicia uma cascata de fosforilação que pode incluir o EF-HC2 como substrato, aumentando assim a sua atividade. A elevação do AMPc intracelular pode ser conseguida através da estimulação da adenilil ciclase ou através do agonismo dos receptores beta-adrenérgicos, ambos resultando num aumento da produção de AMPc e subsequente ativação da PKA. Além disso, alguns compostos têm a capacidade de funcionar como análogos do AMPc, contornando os receptores a montante e conduzindo diretamente a um aumento dos níveis deste mensageiro crucial, que por sua vez pode potenciar a atividade do EF-HC2.

Outras classes de activadores EF-HC2 estão envolvidas na modulação dos níveis de cálcio intracelular, um ião essencial que serve como segundo mensageiro ubíquo em vários processos celulares. Estes compostos facilitam a entrada de cálcio na célula, actuando como ionóforos, ou estimulam diretamente os canais de cálcio para aumentar o influxo de cálcio. O aumento do cálcio intracelular pode dar início a uma série de eventos que podem ativar a EF-HC2, desde que esta proteína seja sensível a alterações nos níveis de cálcio. Para além destes mecanismos, existem activadores que se ligam a receptores específicos, desencadeando cascatas de sinalização que levam à mobilização do cálcio intracelular.