EF-G2 Ativadores

Os activadores EF-G2 comuns incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, o PMA CAS 16561-29-8, a isonomicina CAS 56092-82-1 e a insulina CAS 11061-68-0.

Os activadores EF-G2 englobam uma variedade de compostos que exercem a sua influência através de vias bioquímicas distintas para aumentar a atividade deste fator de alongamento essencial. Os compostos que estimulam a adenilil ciclase conduzem a níveis elevados de cAMP intracelular, desencadeando uma cascata que ativa a proteína quinase A (PKA). A ativação da PKA é um passo crítico, uma vez que pode fosforilar vários alvos, facilitando assim potencialmente uma maior atividade da EF-G2. Além disso, existem moléculas que servem como agonistas β-adrenérgicos, que aumentam de forma semelhante a produção de AMPc, sugerindo outra via através da qual a atividade da EF-G2 poderia ser aumentada através dos mesmos processos de fosforilação mediados pela PKA. Noutra frente, os activadores da proteína quinase C (PKC) podem modificar a função da EF-G2 iniciando eventos de fosforilação a jusante que culminam no aumento da atividade da proteína. Além disso, a manipulação dos níveis de cálcio intracelular através de ionóforos poderia modular a atividade da EF-G2 através das vias da proteína quinase dependente da calmodulinan

Outros activadores, como os análogos do AMPc e os inibidores da fosfatase, funcionam mantendo o estado de fosforilação de proteínas específicas, sugerindo assim um mecanismo para a atividade sustentada da EF-G2 através da fosforilação contínua. A inibição da GSK-3 por determinados iões é outro método que pode levar ao aumento da atividade da EF-G2 através da alteração das vias de sinalização que estão normalmente sob o controlo da GSK-3. Por último, os activadores da proteína cinase activada pelo stress podem aumentar indiretamente os níveis de atividade da EF-G2, sublinhando o papel das vias de stress celular na regulação da função desta proteína.