EDG-8 Inibidores
Os inibidores comuns da EDG-8 incluem, entre outros, o SEW2871 CAS 256414-75-2, o PF-543 CAS 1415562-82-1, o ácido 2-undecil-tiazolidina-4-carboxílico CAS 298186-80-8, o VPC 23019 CAS 449173-19-7 e o FTY720 CAS 162359-56-0.
O EDG-8, também conhecido como recetor S1P 5 (S1P5), é um recetor acoplado à proteína G (GPCR) que pertence à família genética da diferenciação endotelial (EDG). É expresso principalmente em vários tecidos, incluindo o sistema nervoso central, o sistema cardiovascular e as células imunitárias. O EDG-8 desempenha um papel crucial na mediação das respostas celulares à esfingosina-1-fosfato (S1P), um mediador lipídico bioativo envolvido em diversos processos fisiológicos, como a proliferação celular, a migração, a angiogénese, o tráfico de células imunitárias e a regulação do tónus vascular. A ativação da EDG-8 pelo S1P desencadeia cascatas de sinalização subsequentes, incluindo a ativação da fosfolipase C (PLC), da fosfatidilinositol 3-quinase (PI3K) e da quinase regulada pelo sinal extracelular (ERK), conduzindo a várias respostas celulares e resultados funcionais.
A inibição da função da EDG-8 representa uma estratégia para modular as vias de sinalização mediadas por S1P e os processos fisiológicos associados. Foram propostos vários mecanismos de inibição, incluindo o desenvolvimento de antagonistas de pequenas moléculas ou agonistas inversos que se ligam ao recetor e bloqueiam a sua ativação pelo S1P. Estes antagonistas podem inibir competitivamente a ligação do S1P ao EDG-8, impedindo assim os eventos de sinalização subsequentes e as respostas celulares associadas à ativação do recetor. Além disso, os componentes de sinalização subsequentes ou os efectores das vias mediadas pelo EDG-8 também podem representar abordagens alternativas para inibir os resultados funcionais da ativação do EDG-8. Ao elucidar os mecanismos de inibição do EDG-8, os investigadores podem obter informações sobre estratégias de modulação das respostas celulares mediadas pelo S1P e explorar as implicações da ativação deste recetor em várias condições patológicas.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
SEW2871 | 256414-75-2 | sc-203251 sc-203251A | 5 mg 10 mg | $37.00 $52.00 | 1 | |
O SEW2871 inibe o EDG-8 ao visar especificamente o recetor e ao bloquear a sua ativação pela esfingosina-1-fosfato (S1P). Esta inibição interrompe a via de sinalização S1P, conduzindo a efeitos a jusante nos processos celulares regulados pelo EDG-8, como a migração, proliferação e sobrevivência das células. | ||||||
PF-543 | 1415562-82-1 | sc-507507 | 10 mg | $210.00 | ||
O PF-543 inibe o EDG-8 ao visar a esfingosina quinase (SphK), a enzima responsável pela geração de S1P. Ao bloquear a SphK, o PF-543 interrompe a síntese de S1P, impedindo a sua interação com a EDG-8 e inibindo assim os eventos de sinalização a jusante associados à ativação da EDG-8. | ||||||
2-undecyl-thiazolidine-4-carboxylic acid | 298186-80-8 | sc-220768 sc-220768A | 5 mg 10 mg | $86.00 $163.00 | ||
Também chamado BML-241, este composto inibe o EDG-8 actuando como um antagonista seletivo, impedindo a ligação do S1P ao recetor. Esta ação antagonista interrompe a ativação normal do EDG-8 pelo S1P, levando a alterações nas cascatas de sinalização controladas pelo EDG-8 e influenciando as respostas celulares, como a migração, a proliferação e a sobrevivência. | ||||||
VPC 23019 | 449173-19-7 | sc-362817 | 10 mg | $357.00 | 4 | |
O VPC-23019 inibe o EDG-8 ao visar especificamente o recetor e ao interferir com o seu acoplamento às proteínas G. Esta perturbação da via de sinalização mediada pela proteína G impede os efeitos a jusante da ativação do EDG-8, afectando os processos celulares regulados pelo EDG-8, incluindo a migração, a proliferação e a sobrevivência das células. | ||||||
FTY720 | 162359-56-0 | sc-202161 sc-202161A sc-202161B | 1 mg 5 mg 25 mg | $32.00 $75.00 $118.00 | 14 | |
O FTY720 inibe o EDG-8 actuando como um antagonista funcional, causando a internalização e a degradação do recetor. Esta internalização impede a ativação do EDG-8 pelo S1P e interrompe os eventos de sinalização a jusante, influenciando processos celulares como a migração, proliferação e sobrevivência das células reguladas pelo EDG-8. | ||||||
D-erythro-Sphingosine | 123-78-4 | sc-3546 sc-3546A sc-3546B sc-3546C sc-3546D sc-3546E | 10 mg 25 mg 100 mg 1 g 5 g 10 g | $88.00 $190.00 $500.00 $2400.00 $9200.00 $15000.00 | 2 | |
A esfingosina inibe o EDG-8 ligando-se competitivamente ao recetor, impedindo a ativação do EDG-8 pelo S1P. Esta inibição competitiva interrompe a cascata de sinalização normal iniciada pela ativação do EDG-8, levando a alterações nos processos celulares, como a migração, proliferação e sobrevivência das células reguladas pelo EDG-8. | ||||||
W146 | 909725-61-7 | sc-507557 | 1 mg | $525.00 | ||
O W146 inibe o EDG-8 actuando como um antagonista seletivo, impedindo a ligação do S1P ao recetor. Esta ação antagonista perturba a ativação normal do EDG-8 pelo S1P, conduzindo a alterações nas cascatas de sinalização controladas pelo EDG-8 e influenciando as respostas celulares, como a migração, a proliferação e a sobrevivência. | ||||||
JTE 013 | 383150-41-2 | sc-203615 | 10 mg | $195.00 | 5 | |
O JTE-013 inibe o EDG-8 ao visar especificamente o recetor e ao bloquear a sua ativação pelo S1P. Esta inibição interrompe a via de sinalização do S1P, conduzindo a efeitos a jusante nos processos celulares regulados pelo EDG-8, como a migração, proliferação e sobrevivência das células. | ||||||