EDG-6 Ativadores

Os activadores comuns da EDG-6 incluem, entre outros, a D-eritro-esfingosina CAS 123-78-4, a di-hidro-D-eritro-esfingosina CAS 764-22-7, o FTY720 CAS 162359-56-0, o SEW2871 CAS 256414-75-2 e o CYM-5442 CAS 1094042-01-9.

O domínio dos activadores da EDG-6 engloba um conjunto diversificado de compostos, que funcionam principalmente através de mecanismos indirectos, tendo em conta a atual compreensão da biologia da EDG-6. A via da esfingosina-1-fosfato (S1P), na qual o recetor está intrinsecamente envolvido, é fundamental para a atividade da EDG-6. Vários compostos enumerados, incluindo a esfingosina e a di-hidroesfingosina, contribuem para o pool de S1P, o ligando essencial para os receptores de S1P, incluindo a EDG-6. Ao aumentar a concentração destes ligandos, estes compostos podem aumentar a ativação da EDG-6, dado que a S1P é um parceiro de ligação deste recetor.

O delicado equilíbrio da sinalização S1P está também sujeito a modulação por compostos que afectam os seus receptores e enzimas relacionadas. Substâncias químicas como o fosfato de FTY720, SEW2871 e CYM-5442 exercem a sua influência alterando a dinâmica ou a disponibilidade dos receptores, o que, por sua vez, pode afetar a EDG-6. A interação entre os diferentes subtipos de receptores de S1P é um aspeto crucial desta modulação. Por exemplo, o VPC23019, o W146 e outros podem alterar a sinalização da EDG-6, alterando o equilíbrio da ativação entre estes receptores. Além disso, compostos como ML-337, SKI-II, PF-543, Myriocin e D-erythro-MAPP têm como alvo enzimas envolvidas no metabolismo do S1P, afectando a sua produção ou degradação. Ao manipularem estas várias facetas da via do S1P, estes químicos contribuem coletivamente para uma modulação diferenciada da atividade do EDG-6, realçando o papel integrado do recetor nesta rede de sinalização lipídica.