EDG-6阻害剤

一般的なEDG-6阻害剤には、スフィンゴシンキナーゼ阻害剤CAS 1177741-83-1、SB 203580 CAS 152121-47-6 、塩酸ヒドロキシファスジル CAS 155558-32-0、ダサチニブ CAS 302962-49-8、βARK1 阻害剤 CAS 24269-96-3。

EDG-6阻害剤は、最終的にEDG-6の機能に影響を及ぼす様々なシグナル伝達経路や生化学的プロセスを調節する。 阻害は、シグナル伝達分子の合成、二次メッセンジャーを生成する酵素の活性、EDG-6と同じ経路の一部である可能性のあるタンパク質のリン酸化など、複数のレベルで起こり得る。例えば、ホスホリパーゼCやアデニルシクラーゼのような酵素を阻害すると、IP3やcAMPのような二次メッセンジャーの産生が減少する。同様に、キナーゼ活性の調節は、それがPI3K、MAPK、プロテインキナーゼCのいずれであっても、タンパク質のリン酸化状態に大きな影響を与える。リン酸化状態を変化させることによって、これらの阻害剤はタンパク質の活性、局在、他のタンパク質との相互作用を変化させることができる。さらに、ある種の阻害剤は、スフィンゴシンキナーゼ活性の産物やシクロオキシゲナーゼ酵素など、シグナル伝達経路に頻繁に関与する重要な脂質由来のメディエーターのレベルを変化させることによって働く。これらのメディエーターのレベルを変化させることによって、阻害剤は間接的にEDG-6の活性を制御するシグナル伝達カスケードに影響を与える。 これらの化学物質によってもたらされる阻害の特異性と程度は様々であるが、それぞれが最終的にEDG-6の機能に影響を与える細胞内シグナル伝達の細かく調整されたネットワークにおいて役割を果たしている。