EAAT3 Ativadores

Os activadores comuns do EAAT3 incluem, entre outros, o ácido L-glutâmico CAS 56-86-0, a D-serina CAS 312-84-5, o ácido caínico CAS 487-79-6, a cafeína CAS 58-08-2 e o resveratrol CAS 501-36-0.

O transportador de aminoácidos excitatórios 3 (EAAT3), também conhecido como SLC1A1, é um membro proeminente da família de transportadores de aminoácidos excitatórios, expresso principalmente em neurónios do sistema nervoso central (SNC). O EAAT3 desempenha um papel crucial na regulação da homeostase do glutamato nas sinapses excitatórias, assegurando uma neurotransmissão correcta e interrompendo a excitotoxicidade. A sua função primária gira em torno da recaptação do glutamato extracelular, um neurotransmissor fundamental envolvido na sinalização sináptica excitatória. Ao transportar ativamente o glutamato da fenda sináptica para o interior dos neurónios, o EAAT3 actua como um mediador crítico da terminação do sinal sináptico. Este processo é essencial para manter a integridade e a eficácia da neurotransmissão excitatória, permitindo que os neurónios comuniquem eficazmente e impedindo a acumulação nociva de excesso de glutamato no espaço sináptico.

A ativação do EAAT3 é fortemente regulada e envolve vários mecanismos-chave. Um dos principais activadores da EAAT3 é o gradiente transmembranar de sódio através da membrana plasmática neuronal. O EAAT3 funciona como um transportador dependente de sódio, utilizando a energia do gradiente de iões de sódio para transportar ativamente glutamato contra o seu gradiente de concentração para os neurónios. A ligação simultânea de iões de sódio e glutamato ao EAAT3 inicia uma alteração conformacional no transportador, facilitando a absorção de glutamato pelo neurónio. Além disso, a ativação do EAAT3 é influenciada por factores intracelulares, como as proteínas cinases e os eventos de fosforilação. Estes mecanismos reguladores podem modular a atividade da EAAT3 e a sua capacidade de resposta a alterações nos níveis de glutamato sináptico, assegurando um controlo preciso da depuração do glutamato e da neurotransmissão no SNC. A compreensão dos mecanismos intrincados da ativação da EAAT3 fornece informações valiosas sobre a regulação da transmissão sináptica excitatória e o seu papel na manutenção da função neuronal e da plasticidade sináptica.