Dyrk2 Inibidores
Os inibidores comuns da Dyrk2 incluem, entre outros, Ageladine A, TFA CAS 643020-13-7, Harmine CAS 442-51-3, Purvalanol A CAS 212844-53-6, CR8, (S)-Isómero CAS 1084893-56-0 e 5-Iodotubercidina CAS 24386-93-4.
Os inibidores de Dyrk2 são uma classe de compostos que visam seletivamente e inibem a atividade da quinase 2 regulada por tirosina de especificidade dupla (Dyrk2), que faz parte da família Dyrk de proteínas quinases. A Dyrk2 desempenha um papel significativo em vários processos celulares, fosforilando resíduos de serina, treonina e tirosina nas suas proteínas de substrato. A inibição da Dyrk2 afecta o estado de fosforilação destes substratos, influenciando assim as vias em que a Dyrk2 está envolvida. Estas vias podem incluir as relacionadas com a regulação do ciclo celular, a expressão genética e a resposta ao stress. Ao ligarem-se à bolsa de ligação ao ATP da Dyrk2, estes inibidores impedem a transferência de um grupo fosfato do ATP para a proteína do substrato, bloqueando efetivamente a atividade cinase da Dyrk2. Esta ação pode ter efeitos a jusante nas cascatas de sinalização em que a Dyrk2 participa, alterando o funcionamento normal de vários processos biológicos.
O desenvolvimento e a especificidade dos inibidores da Dyrk2 baseiam-se nas nuances estruturais e funcionais da quinase. A Dyrk2 possui sequências de aminoácidos únicas e conformações tridimensionais que permitem a conceção de moléculas capazes de se ligarem com elevada afinidade e especificidade, reduzindo os efeitos fora do alvo que podem ser observados com inibidores da quinase menos selectivos. Estes compostos imitam estruturalmente o ATP para competir pelo local de ligação na Dyrk2, mas são concebidos de forma a não induzirem a atividade enzimática que o ATP normalmente induziria após a ligação. Esta especificidade é crucial para garantir que os efeitos inibitórios se limitam à Dyrk2 e não inibem inadvertidamente outras cinases com domínios de ligação ao ATP semelhantes. O estudo dos inibidores de Dyrk2 também fornece informações sobre os mecanismos reguladores mais amplos da fosforilação e desfosforilação de proteínas, que são fundamentais para a comunicação e função celular.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ageladine A, TFA | 643020-13-7 | sc-396549 | 200 µg | $364.00 | ||
A ageladina A, TFA actua como um inibidor da Dyrk2, apresentando um mecanismo de ação único através da ligação competitiva no local ativo. A sua conformação estrutural facilita interações críticas de van der Waals com a enzima, aumentando a especificidade. O perfil dinâmico de solubilidade do composto permite uma difusão eficaz em ambientes celulares, enquanto as suas propriedades electrónicas distintas influenciam a dinâmica de fosforilação da enzima. Isto resulta em taxas de renovação do substrato alteradas, com impacto nas cascatas de sinalização celular. | ||||||
Harmine | 442-51-3 | sc-202644 sc-202644A sc-202644B sc-202644C sc-202644D sc-202644E sc-202644F | 250 mg 500 mg 1 g 10 g 50 g 100 g 500 g | $52.00 $102.00 $124.00 $540.00 $1438.00 $2560.00 $11230.00 | 2 | |
A harmina é um alcaloide beta-carbolina que pode inibir a Dyrk2 ao competir com os locais de ligação do ATP no domínio da cinase. | ||||||
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | $71.00 $291.00 | 4 | |
O purvalanol A é um inibidor da quinase dependente da ciclina com atividade contra a Dyrk2, que inibe ao competir com a ligação ao ATP. | ||||||
CR8, (S)-Isomer | 1084893-56-0 | sc-311307 | 5 mg | $201.00 | ||
O (S)-CR8 é um potente inibidor da CDK que apresenta reatividade cruzada com a Dyrk2, levando à inibição da sua função cinase. | ||||||
5-Iodotubercidin | 24386-93-4 | sc-3531 sc-3531A | 1 mg 5 mg | $150.00 $455.00 | 20 | |
Este análogo da adenosina actua como inibidor de várias cinases, incluindo a Dyrk2, imitando o ATP e ligando-se ao domínio da cinase. | ||||||
Harmol Hydrochloride | 40580-83-4 | sc-295137B sc-295137A sc-295137 | 10 mg 500 mg 100 mg | $20.00 $102.00 $41.00 | 1 | |
O cloridrato de harmol, um derivado da harmina, é outra beta-carbolina que tem como alvo o local de ligação ao ATP da Dyrk2, inibindo a sua atividade. | ||||||
GSK1904529A | 1089283-49-7 | sc-507398 | 10 mg | $321.00 | ||
Este composto é um inibidor competitivo do ATP para várias cinases e demonstrou atividade contra a Dyrk2, reduzindo a sua atividade de fosforilação. | ||||||