Os inibidores químicos da Fosfatase de Especificidade Dupla 20 (DUSP20) podem modular a sua atividade indiretamente através da inibição de várias proteínas fosfatases com as quais a DUSP20 pode competir ou das quais depende para a especificidade do substrato. O ácido ocadaico, a cantaridina, a calicilina A, o endothall, a fostriecina, a microcistina-LR, a tautomicina, a rubratoxina B e a nodularina-R partilham um mecanismo de ação comum: inibem as proteínas fosfatases PP1 e/ou PP2A, o que leva a um elevado número de proteínas fosforiladas na célula. Este aumento do estado de fosforilação pode ultrapassar o processo de desfosforilação que o DUSP20 foi concebido para executar. Ao manter a fosforilação das proteínas, estes inibidores podem criar um ambiente competitivo para a DUSP20, uma vez que a abundância de substratos fosforilados pode exceder a capacidade da DUSP20 de os desfosforilar eficazmente, inibindo assim indiretamente a atividade da DUSP20.
Além disso, a inibição das proteínas tirosina fosfatases pelo óxido de fenilarsina pode afetar a atividade global das fosfatases numa célula. Embora não tenha como alvo direto a DUSP20, a alteração da atividade da fosfatase pode levar a uma mudança na dinâmica de sinalização da célula, o que pode afetar a função da DUSP20. Cada um desses produtos químicos pode alterar o equilíbrio da fosforilação no ambiente celular, que é um fator crítico na regulação da atividade da DUSP20. Ao fazê-lo, podem afetar a capacidade da DUSP20 para aceder aos seus substratos e desempenhar a sua função reguladora nas vias de sinalização da fosforilação.
Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
---|---|---|---|---|---|---|
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
O ácido okadaico é um potente inibidor das proteínas fosfatases PP1 e PP2A, que são essenciais para vários processos celulares, incluindo aqueles que poderiam manter a atividade da DUSP20. Ao inibir a PP1 e a PP2A, o ácido ocadaico pode provocar um aumento das proteínas fosforiladas, contrariando potencialmente a atividade de desfosforilação da DUSP20. | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
A cantaridina é outro inibidor das proteínas fosfatases, como a PP1 e a PP2A. Ao inibir estas fosfatases, a cantaridina pode levar a uma acumulação de substratos fosforilados na célula, o que pode inibir indiretamente a atividade da DUSP20, sobrecarregando a sua capacidade de desfosforilação ou alterando a disponibilidade de substratos. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
A calicilina A, semelhante ao ácido ocadaico e à cantharidina, é um inibidor das proteínas fosfatases, incluindo a PP1 e a PP2A. Atua para preservar o estado de fosforilação das proteínas, o que poderia competir com a função da DUSP20, inibindo efetivamente seu papel na desfosforilação de substratos-alvo nas vias de sinalização celular. | ||||||
Endothall | 145-73-3 | sc-201325 sc-201325A | 20 mg 100 mg | $48.00 $199.00 | 1 | |
O endothall é um composto organoclorado que inibe a PP2A, levando consequentemente a um aumento dos níveis de fosforilação na célula. Esta inibição pode suprimir indiretamente a atividade da DUSP20, reduzindo a sua capacidade de aceder e desfosforilar as suas proteínas alvo, uma vez que a atividade fosfatásica da DUSP20 seria menos eficaz na presença de proteínas hiperfosforiladas. | ||||||
Fostriecin | 87860-39-7 | sc-202160 | 50 µg | $260.00 | 9 | |
A fostriecina inibe seletivamente a PP2A e a PP4, que estão intimamente relacionadas com a PP1, sendo esta última um importante regulador da fosforilação das proteínas. Ao inibir estas fosfatases, a fostriecina poderia inibir indiretamente a DUSP20, mantendo níveis elevados de substratos fosforilados, o que poderia alterar o equilíbrio da fosforilação na célula, afectando assim o papel da DUSP20. | ||||||
Phenylarsine oxide | 637-03-6 | sc-3521 | 250 mg | $40.00 | 4 | |
O óxido de fenilarsina é um arsénico trivalente que tem demonstrado inibir as proteínas tirosina fosfatases. Uma vez que a DUSP20 é uma fosfatase que actua sobre proteínas, a inibição de fosfatases relacionadas pode inibir indiretamente a DUSP20, alterando a atividade da fosfatase na célula, o que pode resultar na alteração das vias de sinalização e na redução da atividade de desfosforilação da DUSP20. |