DOT1L1 Inibidores
Os inibidores comuns de DOT1L1 incluem, entre outros, Eosina Y dissódica tri-hidratada CAS 17372-87-1, SGC-0946, 9-[5-Deoxi-5-[[cis-3-[2-[6-(1, 1-dimetiletil)-1H-benzimidazol-2-il]etil]ciclobutil](1-metiletil)amino]-β-D-ribofuranosil]-9H-purina-6-amina CAS 1380288-87-8, Epz004777 CAS 1338466-77-5 e SGC707 CAS 1687736-54-4.
Os inibidores da DOT1L1 representam uma classe de compostos químicos especificamente concebidos para visar e inibir a atividade enzimática da enzima DOT1L1, que é uma histona metiltransferase. Esta enzima desempenha um papel fundamental na metilação da histona H3 na lisina 79 (H3K79), uma modificação pós-traducional que é essencial para a regulação da expressão genética. A inibição da DOT1L1 interrompe este processo de metilação, levando a alterações na estrutura da cromatina e subsequentes alterações na regulação da transcrição. Esta perturbação da metilação é significativa porque a metilação da H3K79 está intimamente associada ao controlo de genes envolvidos em processos celulares fundamentais, incluindo a regulação do ciclo celular e a diferenciação.
Quimicamente, os inibidores da DOT1L1 são frequentemente caracterizados pela sua capacidade de competir com o substrato natural S-adenosilmetionina (SAM) pela ligação ao local ativo da DOT1L1. Estes inibidores apresentam uma variedade de estruturas, mas muitos partilham caraterísticas-chave que lhes permitem ocupar eficazmente a bolsa de ligação SAM, bloqueando assim a função catalítica da enzima. A conceção destes inibidores envolve normalmente análises estruturais detalhadas da enzima DOT1L1, permitindo o desenvolvimento de moléculas que podem atingir uma elevada seletividade e potência. Para além do seu papel na metilação das histonas, a inibição da DOT1L1 pode também influenciar paisagens epigenéticas mais amplas, afectando potencialmente a expressão de uma vasta gama de genes. Isto faz com que o estudo dos inibidores da DOT1L1 seja uma área particularmente intrigante da investigação química, uma vez que fornece informações sobre a complexa interação entre a atividade enzimática, a dinâmica da cromatina e a regulação dos genes.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Eosin Y Disodium Trihydrate | 17372-87-1 | sc-202776 sc-202776A sc-202776B sc-202776C sc-202776D | 50 mg 500 mg 5 g 50 g 100 g | $117.00 $153.00 $194.00 $388.00 $663.00 | 1 | |
A eosina Y dissódica tri-hidratada (CAS 17372-87-1) é um composto químico conhecido pelos seus efeitos inibitórios na DOT1L1. | ||||||
9-[5-Deoxy-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-dimethylethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]ethyl]cyclobutyl](1-methylethyl)amino]-β-D-ribofuranosyl]-9H-purin-6-amine | 1380288-87-8 | sc-500607 | 50 mg | $13500.00 | ||
O EPZ-5676 tem como alvo específico o domínio catalítico do DOT1L e tem-se demonstrado promissor para a leucemia de arranjo MLL. | ||||||
SGC-0946 | 1561178-17-3 | sc-473869 | 5 mg | $112.00 | ||
O SGC-0946 é um composto químico conhecido pelo seu papel como inibidor do DOT1L1, com impacto nos processos celulares. | ||||||
Epz004777 | 1338466-77-5 | sc-507560 | 100 mg | $575.00 | ||
Este composto é um inibidor DOT1L de primeira geração, tendo sido sucedido por inibidores mais potentes como o EPZ-5676. | ||||||
SGC707 | 1687736-54-4 | sc-507461 | 1 mg | $48.00 | ||
O SGC 707 é um inibidor potente e seletivo do DOT1L que tem sido utilizado na investigação dos mecanismos moleculares associados à inibição do DOT1L. | ||||||
EPZ6438 | 1403254-99-8 | sc-507456 | 1 mg | $66.00 | ||
Embora seja conhecido principalmente como um inibidor de EZH2, o EPZ-6438 também tem atividade inibitória contra DOT1L. Está a ser investigado para a sua potencial utilização na leucemia de arranjo MLL. | ||||||
UNC1999 | 1431612-23-5 | sc-475314 | 5 mg | $142.00 | 1 | |
O UNC1999 é um inibidor seletivo do DOT1L que demonstrou eficácia contra as células de leucemia com arranjo MLL | ||||||