SGC-0946 (CAS 1561178-17-3)
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A SGC-0946 é uma proteína metiltransferase (PMT) responsável pela metilação da histona 3 na lisina 79 (H3K79), regulando a expressão genética, a reparação de danos no ADN e o controlo do ciclo celular. O Structural Genomics Consortium (SGC) desenvolveu o SGC0946, um potente inibidor do SGC-0946 com um elevado nível de seletividade (mais de 100 vezes) para outras PMTs. O SGC0946 reduz eficazmente a dimetilação de H3K79 nas células A431 e MCF10A, com valores IC50 de 2,6nM e 8,8nM, respetivamente. Este inibidor, derivado do análogo bromado do EPZ004777, demonstra uma atividade e uma seletividade notáveis nas células MLL, onde o SGC-0946 está anormalmente localizado devido à sua interação com uma proteína de fusão MLL oncogénica. O SGC0649, o controlo negativo do SGC0956, também está disponível exclusivamente através do SGC, mediante pedido. Globalmente, o SGC0946 apresenta efeitos inibitórios potentes sobre o SGC-0946 e reduz eficazmente a dimetilação de H3K79 em modelos celulares.
SGC-0946 (CAS 1561178-17-3) Referencias
- Remodelação do sítio catalítico da metiltransferase DOT1L por inibidores selectivos. | Yu, W., et al. 2012. Nat Commun. 3: 1288. PMID: 23250418
- A trimetilação de H3K79 está diminuída na transição epitelial-mesenquimal induzida por TGF-β1 no cancro do pulmão. | Evanno, E., et al. 2017. Clin Epigenetics. 9: 80. PMID: 28804523
- A histona metiltransferase DOT1L está envolvida na muda das larvas e na alimentação das ninfas da segunda fase em Ornithodoros Moubata. | Gobl, J., et al. 2020. Vaccines (Basel). 8: PMID: 32244625
- O disruptor do silenciamento telomérico 1-like promove o crescimento do tumor do cancro do ovário, estimulando as vias metabólicas pró-tumorigénicas e bloqueando a apoptose. | Chava, S., et al. 2021. Oncogenesis. 10: 48. PMID: 34253709
- Identificação do inibidor DOT1L num rastreio de factores que promovem a sobrevivência dos neurónios dopaminérgicos. | Cui, J., et al. 2022. Front Aging Neurosci. 14: 1026468. PMID: 36578445
- DOT1L promove a proliferação e invasão celular através da regulação epigenética de STAT5B no carcinoma de células renais. | Hou, Y., et al. 2023. Am J Cancer Res. 13: 276-292. PMID: 36777512
- As mutações de ganho de função no domínio catalítico do DOT1L promovem fenótipos malignos do cancro do pulmão através da via de sinalização MAPK/ERK. | Zhang, J., et al. 2023. Sci Adv. 9: eadc9273. PMID: 37256945
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SGC-0946, 5 mg | sc-473869 | 5 mg | $112.00 |