Dnmt3b Inibidores
Os inibidores comuns de Dnmt3b incluem, entre outros, Nanaomycin αA CAS 58286-56-9, SGI-1027 CAS 1020149-73-8, 5-Azacytidine CAS 320-67-2, RG 108 CAS 48208-26-0 e Zebularine CAS 3690-10-6.
A Dnmt3b, uma enzima metiltransferase do ADN, desempenha um papel fundamental no estabelecimento de novos padrões de metilação do ADN durante o desenvolvimento e a diferenciação celular. A sua função primária envolve a adição de grupos metilo aos resíduos de citosina nos dinucleótidos CpG, contribuindo assim para a regulação epigenética da expressão genética. A Dnmt3b é particularmente crucial na manutenção da estabilidade genómica e no silenciamento de elementos transponíveis. Além disso, participa em processos de imprinting, influenciando a expressão genética alelo-específica essencial para o desenvolvimento embrionário adequado. Através da sua atividade enzimática, a Dnmt3b contribui para o estabelecimento e manutenção dos padrões de metilação do ADN, regulando assim os padrões de expressão dos genes críticos para a identidade e função celulares.
A inibição da Dnmt3b envolve normalmente a seleção da sua atividade catalítica ou a perturbação da sua interação com substratos de ADN. Foram explorados vários mecanismos de inibição, incluindo o desenvolvimento de inibidores de pequenas moléculas que se ligam diretamente ao domínio catalítico da Dnmt3b, impedindo a sua atividade enzimática. Além disso, foram investigados compostos que visam cofactores ou substratos necessários para a metilação do ADN como inibidores da função da Dnmt3b. Outra abordagem envolve a interrupção das interações proteína-proteína essenciais para a atividade ou estabilidade da Dnmt3b, atenuando assim a sua função na metilação do ADN. Além disso, as modificações epigenéticas ou as alterações na estrutura da cromatina podem afetar indiretamente a atividade da Dnmt3b, proporcionando estratégias alternativas de inibição. Ao compreender os meandros da regulação da Dnmt3b e o seu papel no controlo epigenético, os investigadores pretendem desenvolver estratégias precisas e eficazes para inibir a sua função, elucidando a sua contribuição para os processos celulares e descobrindo novas vias de intervenção.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Nanaomycin αA | 58286-56-9 | sc-396527 sc-396527A | 1 mg 5 mg | $240.00 $1081.00 | ||
A Nanaomycin αA apresenta uma especificidade notável na identificação da Dnmt3b, envolvendo-se em ligações de hidrogénio e interações hidrofóbicas únicas que estabilizam a sua ligação à enzima. A flexibilidade conformacional deste composto permite-lhe adaptar-se ao local ativo da enzima, aumentando a sua eficácia inibitória. Além disso, a Nanaomicina αA influencia a cinética da metilação do ADN, alterando os estados conformacionais da enzima, conduzindo a modificações epigenéticas e resultados reguladores distintos. | ||||||
SGI-1027 | 1020149-73-8 | sc-473875 | 10 mg | $209.00 | ||
O SGI-1027 demonstra um mecanismo de ação único como inibidor da Dnmt3b, caracterizado pela sua capacidade de formar interações electrostáticas específicas com resíduos-chave no local ativo da enzima. Este composto apresenta uma afinidade de ligação distinta que altera a eficiência catalítica da enzima, modulando efetivamente o processo de metilação. As suas caraterísticas estruturais facilitam uma interação dinâmica com a Dnmt3b, influenciando a paisagem conformacional da enzima e a sua atividade subsequente. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
A azacitidina, semelhante à decitabina, é um análogo da citidina que funciona como inibidor da Dnmt. Através da sua incorporação no ADN replicante, a azacitidina forma aductos com a Dnmt3b, levando à sua degradação. Esta inibição direta resulta na redução da atividade da Dnmt3b, perturbando os padrões de metilação do ADN. | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
O RG108 é um inibidor de pequenas moléculas concebido para ter como alvo as enzimas Dnmt, incluindo a Dnmt3b. Através da ligação ao domínio catalítico da Dnmt3b, o RG108 interfere com a sua atividade enzimática, resultando na inibição da metilação do ADN. Esta inibição direta interrompe os processos mediados pela Dnmt3b envolvidos na regulação epigenética. | ||||||
Zebularine | 3690-10-6 | sc-203315 sc-203315A sc-203315B | 10 mg 25 mg 100 mg | $126.00 $278.00 $984.00 | 3 | |
A zebularina é um análogo da citidina e um inibidor da Dnmt que inibe tanto a Dnmt1 como a Dnmt3b. Através da sua incorporação no ADN, a zebularina forma aductos covalentes com a Dnmt3b, levando à sua degradação. | ||||||
Psammaplin A | 110659-91-1 | sc-258049 sc-258049A | 1 mg 5 mg | $88.00 $414.00 | 7 | |
A psammaplina A é um composto marinho natural identificado como um inibidor da Dnmt, incluindo a Dnmt3b. Através da ligação direta ao domínio catalítico da Dnmt3b, a psammaplina A interfere com a sua atividade enzimática, levando à inibição da metilação do ADN. Esta inibição direta interrompe os processos mediados pela Dnmt3b envolvidos na regulação epigenética. | ||||||
Histone Lysine Methyltransferase Inhibitor Inhibitor | 935693-62-2 free base | sc-202651 | 5 mg | $148.00 | 4 | |
O BIX-01294 é um inibidor de pequenas moléculas que visa especificamente a Dnmt3b. Ao ligar-se ao domínio catalítico da Dnmt3b, o BIX-01294 interfere com a sua atividade enzimática, levando à inibição da metilação do ADN. | ||||||