DLEC1 Ativadores

Os activadores comuns de DLEC1 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, a genisteína CAS 446-72-0, a D-eritro-esfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6, a tapsigargina CAS 67526-95-8 e o PMA CAS 16561-29-8.

Os activadores DLEC1 são substâncias químicas que servem para aumentar indiretamente a atividade funcional da proteína DLEC1, que está implicada na regulação de processos celulares pertinentes para a supressão de tumores. A forskolina, um ativador da adenilil ciclase, promove o aumento do AMPc na célula, o que, por sua vez, pode aumentar a atividade da proteína quinase A (PKA) e influenciar potencialmente o estado de fosforilação de proteínas que interagem com a DLEC1 ou que fazem parte da mesma via que esta, melhorando assim as funções supressoras de tumores da DLEC1. O papel da genisteína como inibidor da tirosina quinase pode aliviar os sinais concorrentes das vias associadas à tirosina quinase, permitindo que as vias relacionadas com DLEC1 se tornem mais proeminentes na sinalização celular. Do mesmo modo, a esfingosina-1-fosfato (S1P) pode ativar os seus próprios receptores e iniciar cascatas de sinalização que se cruzam com a atividade da DLEC1, amplificando potencialmente o seu papel na célula. Compostos como a tapsigargina e o PMA actuam através do aumento dos níveis de cálcio intracelular e da ativação da proteína quinase C (PKC), respetivamente, podendo ambos modificar o ambiente celular de forma a aumentar a atividade da DLEC1.

O segundo grupo de activadores de DLEC1 inclui os que têm impacto em vias de cinase específicas, como o LY294002 e a Wortmannin, que são inibidores da PI3K. Ao atenuar a sinalização PI3K, estes compostos podem induzir uma regulação positiva compensatória das vias envolvidas na DLEC1. Os inibidores da via MAPK, como o SB203580 e o U0126, também modulam a sinalização celular, potencialmente favorecendo o aumento da função do DLEC1. O A23187 (Calcimycin) e a staurosporina alteram os níveis de cálcio intracelular e inibem um largo espetro de proteínas cinases, respetivamente, o que pode levar à ativação de processos dependentes do cálcio ou ao reforço seletivo das vias em que a DLEC1 está envolvida. O galato de epigalocatequina (EGCG), com as suas propriedades inibidoras das cinases, pode também modular a sinalização de forma a favorecer a ativação da via DLEC1.