Os inibidores da DISP1 são um conjunto de entidades químicas que atenuam a atividade da DISP1 através da modulação da via de sinalização Hedgehog (Hh) em vários pontos de controlo. Por exemplo, compostos como a ciclopamina, a jervina e a robotnikinina actuam como alcalóides esteroidais ou pequenas moléculas que se ligam e inibem a Smoothened (SMO), uma proteína transmembranar crítica na via Hh. Este bloqueio da SMO impede a transdução correcta do sinal Hh, reduzindo a necessidade do papel da DISP1 na secreção do fixador Hh. Do mesmo modo, o vismodegib, o erismodegib, o saridegib, o taladegib, o glasdegib, o patidegib e o SANT-1 são todos antagonistas específicos da SMO que reduzem a atividade funcional da DISP1, assegurando que os eventos de sinalização subsequentes, normalmente activados pelo fixador Hh, são suprimidos. Ao inibir a SMO, estes compostos diminuem indiretamente a necessidade da função de libertação do fixador da DISP1, conseguindo assim um efeito inibidor na DISP1 sem visar diretamente a proteína.
Além disso, a atividade da DISP1 é influenciada indiretamente pela perturbação dos resultados transcricionais da via Hh. O GANT61 tem como alvo específico os factores de transcrição GLI, que são subsequentes na cascata de sinalização Hh. A inibição de GLI por GANT61 enfraquece a ativação transcricional de genes alvo Hh, o que, por sua vez, reduz a necessidade de libertação de fixadores Hh mediada por DISP1. Ao impedir elementos críticos da via Hh, estes inibidores da DISP1 contribuem coletivamente para a atividade funcional reduzida da DISP1, diminuindo efetivamente o seu papel na via sem a necessidade de interação direta com a própria proteína. Cada inibidor, através do seu mecanismo de ação único nos diversos constituintes da via Hh, assegura que os processos biológicos que requerem a participação da DISP1 são desregulados, conseguindo assim a inibição da DISP1.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
A ciclopamina é um alcaloide esteroidal que inibe a via de sinalização Hedgehog (Hh), visando diretamente o Smoothened (SMO), que é um componente vital para a ativação da via. Ao inibir a SMO, a ciclopamina diminui indiretamente a atividade da DISP1, uma vez que a DISP1 é essencial para a libertação do ligando Hh que ativa a sinalização a jusante. | ||||||
GANT61 | 500579-04-4 | sc-202630 sc-202630A sc-202630B | 1 mg 5 mg 10 mg | $63.00 $128.00 $200.00 | 6 | |
O GANT61 é uma pequena molécula que tem como alvo os factores de transcrição GLI, componentes-chave da via de sinalização Hedgehog (Hh). Ao inibir o GLI, o GANT61 conduz indiretamente à redução da atividade funcional do DISP1, diminuindo a ativação transcricional dos genes alvo Hh, reduzindo consequentemente a necessidade de libertação de ligandos Hh mediada pelo DISP1. | ||||||
Jervine | 469-59-0 | sc-200934 sc-200934A | 1 mg 5 mg | $66.00 $240.00 | 1 | |
A jervina é um alcaloide esteroide natural que inibe a via de sinalização Hh ao antagonizar o Smoothened (SMO). Ao visar o SMO, a jervina reduz indiretamente a atividade da DISP1, uma vez que impede a transdução de sinal necessária para que o ligando Hh exerça os seus efeitos, diminuindo, em última análise, o requisito funcional para a secreção do ligando mediada pela DISP1. | ||||||
Vismodegib | 879085-55-9 | sc-396759 sc-396759A | 10 mg 25 mg | $80.00 $96.00 | 1 | |
O vismodegib é um inibidor potente do Smoothened (SMO), um recetor crítico na via de sinalização Hedgehog (Hh). Ao ligar-se ao SMO e inibi-lo, o vismodegib reduz indiretamente a atividade da DISP1, uma vez que bloqueia a via Hh a jusante da DISP1, diminuindo assim a procura do papel da DISP1 na libertação de ligandos Hh. | ||||||
Erismodegib | 956697-53-3 | sc-396280 sc-396280A | 10 mg 100 mg | $255.00 $918.00 | ||
O erismodegib é um antagonista seletivo do Smoothened (SMO), que faz parte da via de sinalização Hedgehog (Hh). Inibe a via a jusante da DISP1 ligando-se à SMO, diminuindo assim indiretamente a atividade funcional da DISP1 ao reduzir a exigência da via para a libertação do ligando Hh mediada pela DISP1. | ||||||
Saridegib | 1037210-93-7 | sc-507351 | 5 mg | $3500.00 | ||
O saridegib é outro antagonista da SMO que suprime a via de sinalização Hedgehog (Hh) ao nível da SMO. Ao inibir a SMO, o saridegib diminui indiretamente a atividade funcional da DISP1, uma vez que a inibição da SMO reduz a necessidade da função da DISP1 de segregar o ligando Hh necessário para a ativação da via. | ||||||
Glasdegib | 1095173-27-5 | sc-507353 | 5 mg | $165.00 | ||
O glasdegib funciona como um antagonista da SMO, o que leva indiretamente à inibição da DISP1 através da obstrução da via de sinalização Hedgehog (Hh). O bloqueio da SMO pelo glasdegib diminui a dependência da via da DISP1 para a secreção do ligando Hh, reduzindo efetivamente a necessidade funcional da DISP1. | ||||||
SANT-1 | 304909-07-7 | sc-203253 | 5 mg | $132.00 | 5 | |
O SANT-1 é um potente antagonista do Smoothened (SMO) que suprime indiretamente a atividade do DISP1 através da inibição da via de sinalização Hedgehog (Hh). A inibição do SMO pelo SANT-1 diminui a necessidade de DISP1 secretar o ligando Hh, que é crucial para a ativação da via. | ||||||
Robotnikinin | 1132653-79-2 | sc-396554 | 1 mg | $650.00 | 1 | |
A robotnikinina é uma pequena molécula que se liga ao Smoothened (SMO) e o inibe, afectando diretamente a via de sinalização Hedgehog (Hh). Esta inibição reduz indiretamente a atividade funcional da DISP1, diminuindo o requisito para o papel da DISP1 na secreção da proteína HP Nome da proteína = DISP1 |