DIRC2 Inibidores

Os inibidores comuns do DIRC2 incluem, entre outros, o ácido zoledrónico, anidro CAS 118072-93-8, o erlotinib, base livre CAS 183321-74-6, o palbociclib CAS 571190-30-2, o trametinib CAS 871700-17-3 e o bortezomib CAS 179324-69-7.

Os inibidores de DIRC2 englobam uma gama de compostos químicos que visam várias vias de sinalização e processos celulares potencialmente envolvidos na atividade funcional de DIRC2. O erlotinib e o gefitinib, ambos inibidores do EGFR, diminuiriam a atividade do DIRC2 através da regulação negativa das vias de sinalização do EGFR que podem ser reguladores ascendentes do DIRC2. Do mesmo modo, a inibição da CDK4/6 pelo PD 0332991 poderia interromper a progressão do ciclo celular e, se o DIRC2 estiver implicado neste processo, reduzir a sua atividade. O Trametinib, um inibidor da MEK, e o Sorafenib, um inibidor da multiquinase que afecta a via RAF/MEK/ERK, limitariam a sinalização do DIRC2 se este fizesse parte da cascata MEK/ERK. O inibidor do proteassoma Bortezomib pode elevar os níveis de proteínas que regulam negativamente o DIRC2, inibindo assim indiretamente a sua atividade. A rapamicina e o temsirolimus, como inibidores do mTOR, prejudicariam a função do DIRC2 se este dependesse da sinalização do mTOR.

Além disso, o imatinib tem como alvo a sinalização da tirosina quinase, reduzindo potencialmente a atividade do DIRC2 se este for modulado por essas quinases. O inibidor da PI3K LY 294002 reduziria a atividade do DIRC2 se a sinalização PI3K/Akt estivesse envolvida. O Dasatinib, ao inibir as cinases da família SRC, poderia diminuir de forma semelhante a atividade do DIRC2 através de alterações nas vias dependentes de SRC. Por último, o ácido zoledrónico inibe a farnesil pirofosfato sintase, reduzindo potencialmente a atividade do DIRC2 ao interferir com a prenilação, uma modificação que pode ser essencial para a função do DIRC2. Coletivamente, estes inibidores visam aspectos distintos da sinalização celular e dos processos reguladores que, se interligados com a atividade do DIRC2, resultam na sua inibição, proporcionando uma abordagem abrangente para reduzir a função do DIRC2 através de múltiplos ângulos mecanicistas.