DIO1 Ativadores

Os activadores comuns da DIO1 incluem, entre outros, iodeto de potássio CAS 7681-11-0, selénio CAS 7782-49-2, ácido L-ascórbico, ácido livre CAS 50-81-7, glutatião reduzido CAS 70-18-8 e 6-propil-2-tiouracilo CAS 51-52-5.

Os activadores da DIO1 referem-se a um grupo de compostos químicos que facilitam a atividade funcional da enzima iodotironina desiodinase de tipo I, normalmente abreviada como DIO1. Esta enzima desempenha um papel fundamental no metabolismo das hormonas da tiroide, catalisando a remoção de átomos de iodo das hormonas da tiroide, tiroxina (T4) e triiodotironina (T3), regulando assim a sua atividade e taxa metabólica. A DIO1 é especificamente conhecida pelo seu papel na conversão da T4 na T3 mais ativa através da remoção de um átomo de iodo do anel externo, um processo conhecido como desiodação do anel externo.

Os activadores da DIO1 podem ser directos ou indirectos na sua ação. Os activadores directos ligam-se normalmente ao local ativo da enzima ou a locais alostéricos que modulam a atividade da enzima. Ao ligarem-se a estes locais, podem induzir uma alteração conformacional na enzima que aumenta a sua afinidade pelas hormonas tiroideias ou a sua eficiência catalítica. Isto pode envolver a facilitação da interação da enzima com cofactores como o selénio, que é um componente crucial do sítio ativo em todas as desiodinases. Os activadores indirectos podem funcionar aumentando a transcrição e a tradução do gene DIO1, elevando assim os níveis da enzima nas células. Em alternativa, podem inibir as vias de degradação da enzima, conduzindo a um aumento da semi-vida e a uma atividade sustentada no interior da célula. Outro mecanismo indireto poderia envolver a modulação das vias de sinalização que controlam a expressão da enzima ou a localização celular da enzima, assegurando que está presente nos compartimentos celulares adequados para interagir eficazmente com as hormonas da tiroide.