DGAT2L3 Inibidores

Os inibidores comuns da DGAT2L3 incluem, entre outros, o inibidor da lipase, THL CAS 96829-58-2, o xantohumol do lúpulo (Humulus lupulus) CAS 6754-58-1, A 922500 CAS 959122-11-3, JNJ7777120 CAS 459168-41-3 e INCB28060 CAS 1029712-80-8.

Os inibidores da DGAT2L3 são uma classe de compostos químicos que visam e inibem a atividade da enzima diacilglicerol O-aciltransferase 2-like 3 (DGAT2L3), uma isoforma da família de enzimas DGAT. Estas enzimas estão envolvidas na biossíntese de triglicéridos, catalisando especificamente o passo final da formação de triglicéridos através da esterificação do diacilglicerol (DAG) com acil-CoA gordo. A DGAT2L3, como membro desta família de enzimas, está implicada no metabolismo dos lípidos, desempenhando um papel crítico na regulação da síntese e armazenamento de triglicéridos em vários tecidos. Os inibidores da DGAT2L3 bloqueiam a atividade enzimática, reduzindo a conversão do diacilglicerol em triglicéridos e afectando potencialmente o equilíbrio global dos lípidos nas células e nos tecidos. A inibição da DGAT2L3 pode ter um impacto profundo na homeostase lipídica celular, particularmente em células e tecidos ricos em lípidos. Esta enzima é frequentemente expressa em tecidos com elevados níveis de síntese e armazenamento de lípidos, como o tecido adiposo e o fígado. Ao perturbar a sua função, os inibidores da DGAT2L3 podem alterar a partição dos lípidos, o armazenamento e a utilização de energia, influenciando potencialmente os processos celulares que dependem fortemente de moléculas derivadas de lípidos. Os inibidores desta enzima são normalmente concebidos para interagir com o local ativo ou com as regiões alostéricas, bloqueando a capacidade da enzima para catalisar a reação de esterificação. Estas moléculas possuem frequentemente uma elevada especificidade para a DGAT2L3, de modo a garantir uma interferência mínima com outras enzimas da via de biossíntese dos lípidos. Os investigadores descobriram que a modulação da atividade da DGAT2L3 também pode afetar a produção de gotículas lipídicas e influenciar aspectos mais amplos da sinalização lipídica nas células.