Derlin-2 Ativadores
Os activadores comuns da Derlin-2 incluem, entre outros, a Kifunensina CAS 109944-15-2, a Eeyarestatin I CAS 412960-54-4, o DBeQ CAS 177355-84-9, o MLN 4924 CAS 905579-51-3 e o NMS-873 CAS 1418013-75-8.
Os activadores da Derlin-2 são uma série de compostos químicos que reforçam indiretamente a atividade da Derlin-2 através da modulação de várias vias de stress no retículo endoplasmático (RE). O MG-132, um inibidor do proteassoma, e a Kifunensina, um inibidor da manosidase, provocam uma acumulação de proteínas que necessitam de ser degradadas, aumentando assim a necessidade funcional da via ERAD, na qual a Derlin-2 é um componente crítico. A tunicamicina, ao inibir a glicosilação ligada à N, e a tapsigargina, um inibidor da bomba SERCA, induzem o stress do ER, o que pode aumentar a necessidade de atividade ERAD e, por conseguinte, o papel da Derlin-2. A brefeldina A perturba o transporte ER-Golgi, contribuindo ainda mais para o stress do ER e possivelmente aumentando a atividade da Derlin-2 através da regulação positiva da via ERAD. Além disso, os inibidores da via ERAD, como a Eeyarestatin I, DBeQ e NMS-873, ao interferirem com componentes como a p97 ATPase, conduzem a um aumento dos níveis de substratos para a Derlin-2, aumentando a sua atividade funcional.
A este conjunto juntam-se ainda compostos que afectam o sistema ubiquitina-proteassoma e elementos de resposta ao stress ligados ao meio operacional da Derlin-2. O MLN4924 inibe a enzima activadora NEDD8, levando à acumulação de proteínas no ER, enquanto o Radicicol tem como alvo a HSP90, causando a desestabilização da proteína cliente e subsequente stress do ER. O Salubrinal e o Guanabenz, ambos direccionados para o estado de fosforilação do eIF2α, aumentam as respostas ao stress do RE, aumentando assim a atividade da via ERAD, da qual a Derlin-2 é parte integrante. Estes moduladores químicos diversos, mas interligados, intensificam coletivamente a atividade funcional da Derlin-2, aumentando a procura da via ERAD, destacando o papel fundamental da proteína na manutenção da proteostase celular.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Kifunensine | 109944-15-2 | sc-201364 sc-201364A sc-201364B sc-201364C | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg | $132.00 $529.00 $1005.00 $6125.00 | 25 | |
A kifunensina é um inibidor da manosidase que provoca a acumulação de glicoproteínas desdobradas no ER, necessitando indiretamente de um aumento do processo de ERAD onde a Derlin-2 funciona, aumentando potencialmente a sua atividade. | ||||||
Eeyarestatin I | 412960-54-4 | sc-358130B sc-358130 sc-358130A sc-358130C sc-358130D sc-358130E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $112.00 $199.00 $347.00 $683.00 $1336.00 $5722.00 | 12 | |
Este composto inibe a degradação da proteína associada ao ER (ERAD) ao interferir com a p97 ATPase, levando à acumulação de substratos ERAD, o que, por sua vez, poderia aumentar a procura funcional e a atividade da Derlin-2 como parte da resposta celular compensatória. | ||||||
DBeQ | 177355-84-9 | sc-499943 | 10 mg | $330.00 | 1 | |
O DBeQ é um inibidor seletivo da p97 ATPase, levando à acumulação de proteínas que requerem degradação, aumentando indiretamente a procura funcional de Derlin-2 na via ERAD. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
O MLN4924 é um inibidor da enzima activadora NEDD8, que pode levar à acumulação de proteínas mal dobradas no ER e potencialmente aumentar a atividade da Derlin-2 como parte da via ERAD. | ||||||
NMS-873 | 1418013-75-8 | sc-478803 | 5 mg | $300.00 | ||
O NMS-873 é um inibidor da ATPase p97 que pode levar à acumulação de substratos ERAD, aumentando potencialmente a atividade funcional da Derlin-2, uma vez que está envolvida no processo ERAD. | ||||||
Radicicol | 12772-57-5 | sc-200620 sc-200620A | 1 mg 5 mg | $90.00 $326.00 | 13 | |
O radicicol liga-se à HSP90, desestabilizando potencialmente as suas proteínas clientes e provocando um aumento das proteínas mal dobradas no ER, o que poderia levar a uma maior atividade da Derlin-2 na via ERAD. | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $33.00 $102.00 | 87 | |
O salubrinal é um inibidor seletivo da desfosforilação do eIF2α, que conduz a um aumento das proteínas mal dobradas e do stress do ER, o que poderia logicamente aumentar a atividade da via ERAD e, por conseguinte, a função da Derlin-2. | ||||||
Guanabenz HCl | 23113-43-1 | sc-507500 | 100 mg | $241.00 | ||
O guanabenz afecta preferencialmente a resposta às proteínas desdobradas (UPR) inibindo a desfosforilação do eIF2α, o que poderia indiretamente aumentar a atividade da Derlin-2 aumentando a carga de proteínas que requerem ERAD. | ||||||