DcR2 Inibidores

Os inibidores comuns do DcR2 incluem, entre outros, o inibidor II da caspase-8 CAS 210344-98-2, a talidomida CAS 50-35-1, a cicloheximida CAS 66-81-9, o bortezomib CAS 179324-69-7 e o MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6.

Os inibidores DcR2 são uma classe de compostos químicos que têm como alvo o Recetor Decoy 2 (DcR2), também conhecido como TRAIL-R4, que é um membro da superfamília do recetor do fator de necrose tumoral (TNFR). O DcR2 não possui um domínio funcional de morte, o que o distingue de outros receptores de morte, e actua como um chamariz ligando-se ao ligando indutor de apoptose relacionado com o TNF (TRAIL) sem desencadear a apoptose. Ao fazê-lo, o DcR2 pode modular as vias de morte celular e influenciar as respostas celulares aos sinais apoptóticos. Os inibidores do DcR2 funcionam interferindo com a sua capacidade de ligação ao TRAIL, alterando assim o equilíbrio entre a sinalização pró-apoptótica e anti-apoptótica na presença de receptores de morte como o DR4 e o DR5. O mecanismo de ação dos inibidores do DcR2 envolve o bloqueio da interação entre o DcR2 e o TRAIL, quer ligando-se diretamente ao local de ligação do DcR2 ao ligando, quer alterando a conformação do recetor, reduzindo a sua capacidade de competir com os receptores de morte pela ligação ao TRAIL. Ao inibir o DcR2, estes compostos ajudam a aumentar a disponibilidade do TRAIL para ligação aos receptores pró-apoptóticos, permitindo que a via de sinalização apoptótica prossiga de forma mais eficiente. Isto pode levar à ativação selectiva de processos de morte celular em células que expressam receptores de morte funcionais. Os inibidores de DcR2 são ferramentas importantes para compreender os complexos mecanismos reguladores que regem a apoptose e a forma como as células controlam o equilíbrio entre a sobrevivência e a morte. Estes inibidores são particularmente úteis na investigação que explora a dinâmica de sinalização no seio da superfamília TNFR e o papel dos receptores decoy na modulação das vias apoptóticas.