DBH Inibidores
Os inibidores comuns da DBH incluem, entre outros, o dissulfiram CAS 97-77-8, o ácido fusárico CAS 536-69-6, a L-mimosina CAS 500-44-7, o cloridrato de nepicastato CAS 170151-24-3 e o dissulfiram-d20 CAS 1216403-88-1.
Os inibidores da dopamina β-hidroxilase (DBH) são um grupo diversificado de compostos que atenuam a atividade da DBH, uma enzima que contém cobre e que catalisa a conversão da dopamina em norepinefrina. Conseguem-no através de uma variedade de mecanismos diretos e indirectos. Os inibidores diretos, como o dissulfiram, o nepicastato, o etamicastato, a tolcaperona e o ácido fusárico, ligam-se ao local ativo da DBH, impedindo-a de catalisar a sua reação alvo. O dissulfiram e o ácido fusárico, por exemplo, ligam-se ao local ativo do cobre da DBH, impedindo assim a sua função. Por outro lado, os inibidores indirectos como a metirosina, a reserpina, a tetrabenazina, a carbidopa, a α-metiltirosina, a fenelzina e o deprenil (selegilina) influenciam a atividade da DBH modulando as vias bioquímicas ou os processos celulares relacionados. Por exemplo, a metirosina e a α-metiltirosina inibem a tirosina hidroxilase, a enzima que limita a taxa de síntese das catecolaminas. Esta ação diminui o conjunto de dopamina disponível, reduzindo assim indiretamente a atividade da DBH. Da mesma forma, a carbidopa inibe a L-aminoácido aromático descarboxilase, o que também leva a uma redução da disponibilidade de dopamina.
A reserpina e a tetrabenazina actuam inibindo o transportador vesicular de monoaminas (VMAT), que é responsável pelo acondicionamento da dopamina em vesículas para posterior conversão em norepinefrina pela DBH. Ao esgotar estas reservas de dopamina, estes inibidores reduzem indiretamente a necessidade de atividade da DBH. Por último, a fenelzina e o deprenil (selegilina) inibem a monoamina oxidase, que está envolvida na degradação das monoaminas. Ao aumentarem os níveis destas monoaminas, reduzem indiretamente a necessidade de atividade da DBH. Dentro da classe dos inibidores da DBH, existem também diferenças na sua reversibilidade e seletividade. Por exemplo, o dissulfiram é um inibidor irreversível, enquanto o etamicastato e a tolcaperona são reversíveis. Esta diferença pode ter implicações significativas na duração e extensão da inibição da DBH. A seletividade é outro fator importante. O nepicastato, por exemplo, é um inibidor seletivo da DBH, o que significa que inibe principalmente a DBH sem afetar significativamente outras enzimas. Por outro lado, o dissulfiram inibe não só a DBH mas também a aldeído desidrogenase.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
O dissulfiram funciona como um potente inibidor da aldeído desidrogenase, apresentando interações moleculares únicas que perturbam as vias metabólicas. Os seus grupos tiol estabelecem ligações covalentes com os locais activos das enzimas, conduzindo a uma inibição irreversível. Este composto apresenta uma cinética de reação distinta, caracterizada por um início de ação lento devido à formação de complexos enzima-inibidor estáveis. Além disso, a sua natureza lipofílica aumenta a permeabilidade da membrana, influenciando a absorção e distribuição celular. | ||||||
Fusaric acid | 536-69-6 | sc-202616 sc-202616A sc-202616B | 50 mg 250 mg 1 g | $44.00 $107.00 $301.00 | ||
O ácido fusárico caracteriza-se pela sua capacidade de modular vias enzimáticas específicas através de inibição competitiva. As suas caraterísticas estruturais únicas permitem uma ligação selectiva às enzimas alvo, alterando a sua eficiência catalítica. O composto apresenta uma cinética de reação notável, com uma fase de associação rápida seguida de uma dissociação mais lenta, indicando fortes interações com sítios activos. Além disso, os seus grupos funcionais polares aumentam a solubilidade em ambientes aquosos, facilitando a sua distribuição em sistemas biológicos. | ||||||
L-Mimosine | 500-44-7 | sc-201536A sc-201536B sc-201536 sc-201536C | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $35.00 $86.00 $216.00 $427.00 | 8 | |
A L-Mimosina distingue-se pela sua capacidade de quelatar iões metálicos, influenciando várias vias bioquímicas. A sua estrutura única permite interações específicas com proteínas, alterando potencialmente a sua conformação e função. O composto apresenta uma cinética de reação interessante, caracterizada por uma rápida formação de complexos seguida de uma fase de estabilização gradual. Além disso, as suas propriedades hidrofílicas aumentam a sua solubilidade, promovendo interações eficazes em diversos ambientes. | ||||||
Nepicastat hydrochloride | 170151-24-3 | sc-364548 sc-364548A | 5 mg 50 mg | $255.00 $1455.00 | ||
O cloridrato de nepicastato é notável pelo seu papel como inibidor seletivo da dopamina beta-hidroxilase (DBH), com impacto na biossíntese das catecolaminas. A sua estrutura molecular única facilita interações de ligação específicas com a enzima, modulando a sua atividade. O composto apresenta uma cinética de reação distinta, caracterizada por um mecanismo de inibição competitivo que influencia a disponibilidade do substrato. Além disso, o seu perfil de solubilidade permite uma difusão eficaz em vários sistemas biológicos, aumentando o seu potencial de interação. | ||||||
Disulfiram-d20 | 1216403-88-1 | sc-218249 sc-218249A | 1 mg 10 mg | $398.00 $2856.00 | ||
O dissulfiram-d20 caracteriza-se pela sua marcação isotópica única, que altera as suas interações moleculares e a cinética da reação. Sendo um potente inibidor da dopamina beta-hidroxilase, estabelece uma ligação específica com a enzima, conduzindo a uma modulação distinta das vias de síntese das catecolaminas. A presença de deutério aumenta a sua estabilidade e altera as frequências vibracionais das suas ligações, fornecendo informações sobre os mecanismos de reação e a dinâmica da enzima. As suas propriedades físicas distintas contribuem para o seu comportamento em ambientes bioquímicos. | ||||||
Pseudohypericin | 55954-61-5 | sc-202777 sc-202777A | 1 mg 5 mg | $153.00 $587.00 | ||
A pseudo-hipericina apresenta um comportamento molecular intrigante como inibidor da dopamina beta-hidroxilase, caracterizado pela sua capacidade de formar complexos estáveis com a enzima. Esta interação influencia a conversão enzimática da dopamina em norepinefrina, afectando o equilíbrio dos neurotransmissores. As suas caraterísticas estruturais únicas facilitam a formação de ligações de hidrogénio e interações hidrofóbicas específicas, que podem modular as taxas e vias de reação. Além disso, as suas propriedades ópticas distintas permitem uma melhor análise espectroscópica em estudos bioquímicos. | ||||||
bis-(4-Methyl-1-homopiperazinylthiocarbonyl)disulfide | 26087-98-9 | sc-202502 | 10 mg | $30.00 | ||
O bis-(4-Metil-1-homopiperaziniltiocarbonil)dissulfureto demonstra uma reatividade notável como inibidor da dopamina beta-hidroxilase, envolvendo-se em interações selectivas com grupos tiol nas proteínas. A ligação dissulfureto única deste composto aumenta a sua estabilidade e reatividade, permitindo um ataque nucleofílico eficiente em vias bioquímicas. A sua estrutura molecular promove efeitos estéricos específicos, influenciando a cinética de reação e a seletividade em processos enzimáticos, enquanto as suas propriedades electrónicas distintas facilitam assinaturas espectroscópicas únicas. | ||||||
Tolcapone | 134308-13-7 | sc-220266 | 10 mg | $167.00 | 1 | |
A tolcaperona é um inibidor da DBH que actua pelo mesmo mecanismo que o etamicastato, inibindo a conversão da dopamina em norepinefrina. | ||||||
α-Methyl-L-p-tyrosine | 672-87-7 | sc-207232 | 25 mg | $260.00 | 1 | |
A metirosina inibe a tirosina hidroxilase, a enzima limitadora da taxa de síntese das catecolaminas, reduzindo assim indiretamente a quantidade de substrato disponível para a DBH converter a dopamina em norepinefrina. | ||||||
Reserpine | 50-55-5 | sc-203370 sc-203370A | 1 g 5 g | $134.00 $406.00 | 1 | |
A reserpina esgota as reservas de norepinefrina e de outras monoaminas através da inibição do transportador vesicular de monoaminas (VMAT), o que reduz indiretamente a necessidade de atividade da DBH. | ||||||