A classe química dos inibidores da D5DR é constituída por um grupo diversificado de compostos caracterizados principalmente pela sua capacidade de antagonizar a atividade dos receptores da dopamina, quer direta quer indiretamente.
Estes inibidores interagem com o sistema dopaminérgico de várias formas. Alguns, como o SCH-23390, são selectivos e ligam-se diretamente ao D5DR, bloqueando a sua ativação. Outros, como a flufenazina, o haloperidol e a clorpromazina, são menos selectivos e antagonizam vários subtipos de receptores da dopamina, incluindo o D5DR. A ação destes fármacos resulta numa diminuição da sinalização dopaminérgica, o que, por sua vez, reduz a atividade do D5DR. Além disso, alguns compostos desta classe, como a domperidona, o L-741,626, a sulpirida e a amisulprida, são conhecidos pela sua especificidade em relação aos receptores do tipo D2, mas podem afetar indiretamente o D5DR devido à intrincada interação dentro da família dos receptores da dopamina. A interconexão destes subtipos de receptores significa que o antagonismo de um subtipo pode ter efeitos em cascata sobre a função de outros, incluindo o D5DR.
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